Inhibiteurs BC014805

Les inhibiteurs courants de BC014805 comprennent, entre autres, la quinidine CAS 56-54-2, la corticostérone CAS 50-22-6, le vérapamil CAS 52-53-9, l'amiloride CAS 2609-46-3 et la cimétidine CAS 51481-61-9.

Les inhibiteurs chimiques du transporteur de solutés de la famille 22 membre 26 peuvent bloquer efficacement le mécanisme de transport dont cette protéine est le médiateur. La quinidine, un inhibiteur connu de divers transporteurs de cations organiques, entre directement en compétition avec les substrats du transporteur de solutés de la famille 22 membre 26, ce qui conduit à l'inhibition de sa fonction de transport. De même, la corticostérone, en raison de sa liaison compétitive au transporteur, peut inhiber l'activité de la protéine, ce qui suggère qu'elle peut bloquer le site de liaison du substrat du transporteur. Le vérapamil, bien que classiquement classé parmi les inhibiteurs des canaux calciques, exerce également son action inhibitrice sur le membre 26 de la famille 22 des transporteurs de solutés en obstruant directement la voie de transport. Cette action n'est pas propre au vérapamil, puisque l'amiloride inhibe également le transporteur en interagissant avec le mécanisme de transport des cations et en l'entravant.

En outre, une série d'autres composés, dont la cimétidine et le tétraéthylammonium, partagent un mode d'inhibition similaire. La cimétidine se lie au transporteur de soluté de la famille 22, membre 26, empêchant les cations organiques d'accéder au mécanisme de transport, tandis que le tétraéthylammonium sert d'inhibiteur standard pour les transporteurs de cations, y compris le transporteur de soluté de la famille 22, membre 26, par le biais d'une inhibition compétitive. La pyrilamine et la nicotine agissent également par inhibition compétitive, ce qui indique qu'elles peuvent se lier au même site que les substrats naturels du transporteur. La procaïnamide suit cette tendance en entrant en compétition pour les sites de liaison, ce qui entraîne une inhibition de la fonction de la protéine. La triméthoprime, bien qu'elle soit principalement un agent antibactérien, inhibe le transporteur par un mécanisme similaire. La lévomépromazine peut inhiber la protéine en bloquant le canal de transport, et la diphénhydramine inhibe le membre 26 de la famille 22 des transporteurs de solutés en entrant directement en compétition avec les substrats endogènes pour les sites de transport. Collectivement, ces produits chimiques démontrent une capacité à inhiber le transporteur de solutés de la famille 22 membre 26 en se liant directement et en bloquant le transport des cations organiques, mettant en évidence diverses interactions chimiques qui conduisent à l'inhibition fonctionnelle de cette protéine.