Inhibiteurs BAT1

Les inhibiteurs courants de BAT1 comprennent, entre autres, la leptomycine B CAS 87081-35-4, le pladiénolide B CAS 445493-23-2, l'herboxidiène CAS 142861-00-5, l'isoginkgétine CAS 548-19-6 et le 17-AAG CAS 75747-14-7.

Les inhibiteurs de BAT1 appartiennent à une classe chimique distincte qui joue un rôle crucial dans la modulation des processus cellulaires grâce à leur interaction avec une enzyme spécifique. BAT1 est l'enzyme Bromodomain Adjacent to Zinc finger domain 1, qui est un membre de la famille des protéines à bromodomaine et domaine extraterminal (BET). Ces inhibiteurs sont conçus pour cibler sélectivement la BAT1, en modifiant son activité et en influençant les événements cellulaires en aval. La BAT1, caractérisée par son bromodomaine, sert de lecteur épigénétique, reconnaissant les résidus lysine acétylés sur les protéines histones. Cette reconnaissance fait partie intégrante de la régulation de l'expression génétique, car elle facilite le recrutement de la machinerie transcriptionnelle sur la chromatine. Les inhibiteurs de BAT1 agissent donc en perturbant l'interaction entre le bromodomaine de BAT1 et les lysines acétylées, modulant ainsi la transcription des gènes et influençant les processus cellulaires régis par ces changements transcriptionnels.

Le développement d'inhibiteurs de BAT1 a suscité une attention considérable dans le domaine de la biologie chimique, car ils constituent un outil précieux pour étudier et manipuler les processus épigénétiques. La spécificité de ces inhibiteurs pour BAT1, au sein de la famille BET, permet une exploration nuancée des fonctions distinctes des protéines individuelles à bromodomaine. Les chercheurs sont vivement intéressés par l'élucidation des mécanismes moléculaires complexes par lesquels les inhibiteurs de BAT1 exercent leurs effets, dans le but de mieux comprendre les réseaux de régulation plus larges qui régissent l'expression des gènes et la fonction cellulaire.