B830028B13Rik Activateurs

Les activateurs courants de B830028B13Rik comprennent, entre autres, la PMA CAS 16561-29-8, la Forskoline CAS 66575-29-9, l'Ionomycine CAS 56092-82-1, l'Acide Okadaïque CAS 78111-17-8 et l'Anisomycine CAS 22862-76-6.

Les activateurs chimiques du facteur synaptique inhibiteur 2A comprennent une variété de composés qui interagissent avec les voies de signalisation cellulaires pour promouvoir l'activation de la protéine. Le phorbol 12-myristate 13-acétate et le 4-Phorbol activent la protéine kinase C (PKC), qui joue un rôle central dans la phosphorylation de nombreuses protéines, dont le facteur synaptique inhibiteur 2A. L'état de phosphorylation de cette protéine peut influencer de manière cruciale son activité, et l'activation de la PKC par ces esters de phorbol est l'un des mécanismes par lesquels cela peut se produire. De même, la bryostatine 1 et le TPA, également connu sous le nom de 12-O-Tétradécanoylphorbol-13-acétate, fonctionnent comme des activateurs de la PKC, entraînant une cascade d'événements de phosphorylation qui renforcent finalement l'état d'activation du facteur synaptique inhibiteur 2A. Ce résultat est obtenu par l'interaction directe de la PKC avec la protéine ou par la phosphorylation de protéines intermédiaires qui interagissent ensuite avec le facteur synaptique inhibiteur 2A pour augmenter son activité.

Par ailleurs, la forskoline active l'adénylyl cyclase, augmentant ainsi les niveaux intracellulaires d'AMPc. L'AMPc élevée active la protéine kinase A (PKA), qui peut alors phosphorer le facteur synaptique inhibiteur 2A, conduisant à son activation. L'Ionomycine, en tant qu'ionophore calcique, augmente les niveaux de calcium intracellulaire et active indirectement le facteur synaptique inhibiteur 2A par l'activation de la kinase dépendante de la calmoduline (CaMK), qui peut phosphoryler et donc activer la fonction de la protéine. De même, la thapsigargin agit en inhibant la pompe SERCA, provoquant une augmentation du calcium intracellulaire qui active les kinases dépendantes du calcium, lesquelles peuvent à leur tour activer directement le facteur synaptique inhibiteur 2A. L'anisomycine, par son activation de la voie JNK, peut entraîner l'activation de facteurs de transcription et l'expression ultérieure de protéines susceptibles d'interagir avec le facteur synaptique inhibiteur 2A et de l'activer. L'acide okadaïque, en inhibant les phosphatases telles que PP1 et PP2A, empêche la déphosphorylation des protéines, ce qui peut indirectement maintenir l'état d'activation du facteur synaptique inhibiteur 2A. Enfin, BIM I et FPL 64176, en modulant respectivement l'activité de la PKC et l'activité des canaux calciques, contribuent à la phosphorylation et à l'activation du facteur synaptique inhibiteur 2A par leurs effets sur ces molécules de signalisation et canaux ioniques.