Inhibiteurs AVP Receptor V1a
Les inhibiteurs courants du récepteur V1a de l'AVP comprennent notamment le chlorhydrate de Conivaptan, le SR 49059 CAS 150375-75-0, le chlorhydrate de L-368,899 CAS 148927-60-0, la trans-N-Boc-1,4-cyclohexanediamine CAS 177906-48-8 et l'OPC 21268 CAS 131631-89-5.
Les inhibiteurs du récepteur V1A de l'AVP appartiennent à une classe chimique de composés qui ciblent et inhibent spécifiquement le sous-type V1A du récepteur de la vasopressine. Le récepteur V1A est un récepteur couplé à une protéine G, principalement exprimé dans divers tissus. Ces inhibiteurs exercent leurs effets en se liant au récepteur V1A et en interférant avec son activation par l'hormone neuropeptidique arginine vasopressine (AVP). D'un point de vue chimique, les inhibiteurs du récepteur V1A de l'AVP peuvent être divers et inclure à la fois des composés à base de peptides et de petites molécules. Les inhibiteurs à base de peptides consistent souvent en des séquences d'acides aminés spécifiques qui imitent des parties de la molécule d'AVP et se lient de manière compétitive au récepteur V1A, inhibant la liaison de l'AVP endogène et l'activation subséquente du récepteur. D'autre part, les inhibiteurs à petites molécules sont généralement des composés synthétiques conçus pour interagir sélectivement avec le récepteur V1A et perturber sa fonction.
Le développement d'inhibiteurs du récepteur V1A de l'AVP implique diverses stratégies, telles que le criblage à haut débit, la conception basée sur la structure et l'optimisation des composés afin d'améliorer leur affinité et leur sélectivité pour le récepteur V1A. Ces inhibiteurs sont conçus pour cibler spécifiquement le récepteur V1A sans interaction significative avec d'autres sous-types de récepteurs, ce qui garantit leur spécificité dans l'inhibition des voies de signalisation médiées par le V1A. En inhibant le récepteur V1A, ces composés interfèrent avec les cascades de signalisation en aval activées par l'AVP, notamment la mobilisation du calcium intracellulaire, la régulation des seconds messagers intracellulaires et la modulation des réponses cellulaires. Cette inhibition peut entraîner une altération des processus physiologiques et des fonctions cellulaires régulés par l'activation du récepteur V1A.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Conivaptan hydrochloride | 168626-94-6 | sc-391954A sc-391954B sc-391954 sc-391954C | 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $87.00 $120.00 $240.00 $540.00 | 1 | |
Le chlorhydrate de conivaptan fonctionne comme un antagoniste sélectif du récepteur V1a de l'AVP, présentant des caractéristiques de liaison uniques qui perturbent les interactions récepteur-ligand. Sa présence modifie le paysage conformationnel du récepteur, inhibant les voies de signalisation de la protéine G en aval. Les caractéristiques structurelles du composé favorisent un encombrement stérique spécifique, bloquant efficacement l'activation du récepteur et influençant les réponses cellulaires. Cette modulation de la dynamique des récepteurs peut avoir un impact significatif sur divers systèmes biologiques. | ||||||
SR 49059 | 150375-75-0 | sc-204300 | 10 mg | $347.00 | ||
Le SR 49059 agit comme un antagoniste sélectif du récepteur V1a de l'AVP, présentant des interactions moléculaires distinctes qui empêchent l'activation du récepteur. Son affinité de liaison unique modifie l'état conformationnel du récepteur, ce qui entraîne une réduction de la signalisation couplée à la protéine G. Les attributs structurels du composé facilitent les interactions stériques spécifiques, empêchant efficacement l'activation du récepteur. Les attributs structurels du composé facilitent des interactions stériques spécifiques, empêchant efficacement la liaison du ligand et modulant les voies intracellulaires. Cette interférence peut affecter profondément les processus physiologiques régis par le système AVP. | ||||||
L-368,899 hydrochloride | 148927-60-0 | sc-204037 sc-204037A | 1 mg 10 mg | $155.00 $327.00 | 5 | |
Le chlorhydrate L-368,899 est un antagoniste sélectif du récepteur V1a de l'AVP, caractérisé par sa capacité à perturber les interactions récepteur-ligand. Sa structure moléculaire unique permet un encombrement stérique précis, bloquant efficacement le site actif du récepteur. Ce composé présente des propriétés cinétiques distinctes, influençant le taux d'activation du récepteur et les cascades de signalisation en aval. En modifiant la dynamique du récepteur, le chlorhydrate de L-368,899 peut avoir un impact significatif sur diverses réponses cellulaires associées aux voies de signalisation de l'AVP. | ||||||
trans-N-Boc-1,4-cyclohexanediamine | 177906-48-8 | sc-272673 sc-272673A | 100 mg 500 mg | $79.00 $300.00 | ||
La trans-N-Boc-1,4-cyclohexanediamine se caractérise par sa capacité à interagir sélectivement avec le récepteur V1a de l'AVP, influençant les voies de signalisation grâce à sa conformation structurelle unique. La présence du groupe protecteur Boc (tert-butyloxycarbonyl) améliore sa stabilité et sa solubilité, facilitant les interactions moléculaires spécifiques. Ce composé présente une cinétique de liaison distincte, permettant une modulation nuancée de l'activité des récepteurs, ce qui peut conduire à des réponses physiologiques variées. Sa structure cyclique contribue à la rigidité conformationnelle, ce qui a un impact sur sa réactivité globale et son profil d'interaction. | ||||||
OPC 21268 | 131631-89-5 | sc-362775 sc-362775A | 5 mg 25 mg | $137.00 $681.00 | ||
L'OPC-21268 agit comme un inhibiteur sélectif en se liant au récepteur V1A d'une manière qui entrave l'interaction avec son ligand naturel, l'AVP, stoppant ainsi la capacité du récepteur à déclencher des événements de signalisation en aval liés à la vasoconstriction et à l'homéostasie des fluides. | ||||||