Structure moléculaire de SR 49059, Numéro CAS: 150375-75-0
SR 49059 (CAS 150375-75-0)
Noms alternatifs:
Relcovaptan
Application(s):
SR 49059 est un antagoniste puissant et sélectif du récepteur V1a de l'AVP
Numéro CAS:
150375-75-0
Pureté:
≥99%
Masse Moléculaire:
620.50
Formule Moléculaire:
C28H27Cl2N3O7S
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Le SR 49059 est un antagoniste puissant et sélectif des récepteurs de la neurokinine 1 (NK1). Il se lie au récepteur NK1 et bloque la liaison de la substance P, un neuropeptide impliqué dans la transmission de la douleur et l'inflammation. En inhibant l'action de la substance P au niveau moléculaire, le SR 49059 perturbe efficacement la voie de signalisation médiée par les récepteurs NK1. Cette interférence conduit finalement à la suppression de l'inflammation neurogène et de la perception de la douleur. Dans les applications expérimentales, le SR 49059 est utilisé pour étudier le rôle des récepteurs NK1 dans divers processus physiologiques et pathologiques, en particulier ceux liés à la douleur et à l'inflammation. Son mécanisme d'action consiste à cibler et à inhiber l'activité des récepteurs NK1, ce qui permet de mettre en lumière les mécanismes qui sous-tendent la transmission de la douleur et les réponses inflammatoires.
SR 49059 (CAS 150375-75-0) Références
- Preuve de l'implication de la vasopressine dans le mécanisme de la dysménorrhée primaire et effet de l'antagoniste non peptidique du récepteur V1a de la vasopressine, SR 49059, sur l'utérus de femmes non enceintes. | Akerlund, M., et al. 1998. Adv Exp Med Biol. 449: 467-72. PMID: 10026840
- Liaison aux récepteurs des antagonistes de l'ocytocine et de la vasopressine et effets inhibiteurs sur le myomètre isolé de femmes enceintes prématurées et à terme. | Akerlund, M., et al. 1999. Br J Obstet Gynaecol. 106: 1047-53. PMID: 10519430
- Un antagoniste non peptidique du récepteur de la vasopressine V(1a), le SR 49059, ne prévient pas les vomissements induits par la cisplatine chez les porcelets. | Grélot, L., et al. 2001. Fundam Clin Pharmacol. 15: 189-200. PMID: 11468030
- Effets de l'antagoniste non peptidique des récepteurs V(1) de la vasopressine SR-49059 sur le volume de l'infarctus et la récupération des fonctions dans un modèle d'accident vasculaire cérébral embolique focal. | Shuaib, A., et al. 2002. Stroke. 33: 3033-7. PMID: 12468809
- Effet central des antagonistes du récepteur 4 de la vasotocine (VT4R/V1aR) sur la réponse au stress et la prise alimentaire chez des poussins ayant reçu du neuropeptide Y (NPY). | Kuenzel, WJ., et al. 2016. Neurosci Lett. 620: 57-61. PMID: 27016389
- Effet du SR-49059, un antagoniste de la vasopressine V1a, sur les cellules musculaires lisses vasculaires humaines. | Serradeil-Le Gal, C., et al. 1995. Am J Physiol. 268: H404-10. PMID: 7840290
- Liaison du [3H] SR 49059, un puissant antagoniste non peptidique de la vasopressine V1a, aux membranes hépatiques du rat et de l'homme. | Serradeil-Le Gal, C., et al. 1994. Biochem Biophys Res Commun. 199: 353-60. PMID: 8123034
- Effet d'un nouvel antagoniste non peptidique puissant de la vasopressine V1a, le SR 49059, sur la liaison et l'activité mitogène de la vasopressine sur les cellules Swiss 3T3. | Serradeil-Le Gal, C., et al. 1994. Biochem Pharmacol. 47: 633-41. PMID: 8129742
- Propriétés biochimiques et pharmacologiques du SR 49059, un nouvel antagoniste non peptidique puissant des récepteurs V1a de la vasopressine humaine et de rat. | Serradeil-Le Gal, C., et al. 1993. J Clin Invest. 92: 224-31. PMID: 8392086
- Effet inhibiteur puissant du SR 49059, un antagoniste non peptidique du récepteur VIa de la vasopressine actif par voie orale, sur le pontage coronarien artériel humain. | Liu, JJ., et al. 1995. Clin Sci (Lond). 89: 481-5. PMID: 8549062
- Effet de l'antagoniste non peptidique du récepteur V1a de la vasopressine, SR 49059, et de son énantiomère, SR 49770, sur le myomètre humain isolé. | Bossmar, T., et al. 1996. Acta Obstet Gynecol Scand. 75: 516-9. PMID: 8693925
- Détermination du SR 49059 dans le plasma et l'urine humains par LC-APCI/MS/MS. | Burton, R., et al. 1997. J Pharm Biomed Anal. 15: 1913-22. PMID: 9278897
- Effets de l'antagoniste du récepteur V1a de la vasopressine, SR 49059, sur la réponse des artères utérines humaines à la vasopressine et à d'autres substances vasoactives. | Kostrzewska, A., et al. 1998. Acta Obstet Gynecol Scand. 77: 3-7. PMID: 9492709
Inhibiteur de:
AQP2, AVP, AVP Receptor V1a, V1RA3, V1RA4, et V1RI1.Activateur de:
AVP Receptor V3, et V2R.Informations pour la commande
| Nom du produit | Ref. Catalogue | COND. | Prix HT | QTÉ | Favoris | |
SR 49059, 10 mg | sc-204300 | 10 mg | $347.00 |