Inhibiteurs AUTS2

Les inhibiteurs courants de l'AUTS2 comprennent, entre autres, LY 294002 CAS 154447-36-6, PD 98059 CAS 167869-21-8, U-0126 CAS 109511-58-2, SB 203580 CAS 152121-47-6 et SP600125 CAS 129-56-6.

Les inhibiteurs chimiques de l'AUTS2 peuvent exercer leurs effets régulateurs par le biais de mécanismes distincts, en influençant les voies de signalisation qui sont cruciales pour l'activité fonctionnelle de la protéine. Par exemple, LY294002 et Wortmannin sont tous deux des inhibiteurs de PI3K qui peuvent réduire la phosphorylation de l'AKT, qui à son tour est essentielle à la stabilité et à la fonction de l'AUTS2. Cette action peut entraîner une diminution de l'activité de l'AUTS2 dans la cellule. De même, PD98059 et U0126, qui sont des inhibiteurs de MEK, peuvent perturber la voie MAPK/ERK. Cette voie étant impliquée dans la plasticité synaptique où l'AUTS2 joue un rôle, son inhibition peut conduire à une réduction des fonctions synaptiques de l'AUTS2. Le SB203580, un inhibiteur de la MAPK p38, et le SP600125, un inhibiteur de la JNK, peuvent empêcher l'activation de voies spécifiques qui modulent les fonctions de coactivateur transcriptionnel de l'AUTS2, réduisant ainsi son impact régulateur sur l'expression des gènes. La rapamycine, en tant qu'inhibiteur de mTOR, peut réguler à la baisse les voies translationnelles, réduisant potentiellement l'expression des protéines d'interaction ou de modulation de l'AUTS2, diminuant ainsi son activité.

En outre, la lactacystine, un inhibiteur du protéasome, peut conduire à une accumulation de protéines mal repliées, affectant indirectement le niveau d'AUTS2 fonctionnel par le biais d'une dégradation protéasomale accrue. La Brefeldine A, en perturbant la fonction de l'appareil de Golgi, peut affecter le traitement post-traductionnel de l'AUTS2, conduisant à son inhibition fonctionnelle. La ciclosporine A, connue pour inhiber la calcineurine, peut également inhiber la déphosphorylation des facteurs nucléaires susceptibles d'interagir avec l'AUTS2, ce qui affecte ses fonctions de coactivateur transcriptionnel. Le KN-93, en tant qu'inhibiteur de CaMKII, perturbe les voies de signalisation neuronales dans lesquelles l'AUTS2 est également impliqué. En inhibant ces voies, le KN-93 peut inhiber le rôle fonctionnel de l'AUTS2 dans ces contextes. Enfin, le NF449, qui inhibe sélectivement la sous-unité Gαs des protéines G, peut interrompre les voies de signalisation qui régulent l'activité et la stabilité de diverses protéines, dont l'AUTS2, ce qui entraîne une diminution de l'activité fonctionnelle de l'AUTS2.