Inhibiteurs ATPAF2

Les inhibiteurs courants de l'ATPAF2 comprennent, entre autres, l'oligomycine A CAS 579-13-5, l'acide bongkrékique CAS 11076-19-0, la roténone CAS 83-79-4, l'antimycine A CAS 1397-94-0 et la 2-thénoyltrifluoroacétone CAS 326-91-0.

L'ATPAF2 se compose d'inhibiteurs tels que l'oligomycine A, l'antimycine A, la roténone, le TTFA, la carboxine, l'azide et le cyanure, qui se lient directement à des enzymes clés de l'ETC et les inhibent. Ces inhibiteurs entraînent une réduction du flux d'électrons, qui diminue ensuite le gradient de protons à travers la membrane interne de la mitochondrie. La diminution de la force motrice des protons a un impact direct sur l'ATP synthase, le complexe enzymatique responsable de l'exploitation de l'énergie du gradient de protons pour synthétiser l'ATP. L'inhibition de l'ATP synthase par ces substances chimiques peut créer un environnement dans lequel le rôle de l'ATPAF2 dans l'assemblage de l'ATP synthase est moins critique, car la force motrice de la production d'ATP est compromise.

D'autres composés, tels que l'acide bongkrékique et l'atractyloside, ciblent le translocateur d'adénine nucléotide, une protéine qui facilite l'échange d'ATP et d'ADP entre la matrice mitochondriale et le cytosol. En empêchant l'ANT, ces inhibiteurs interrompent l'apport d'ADP à la matrice mitochondriale, ce qui est nécessaire à la synthèse continue d'ATP par l'ATP synthase. Les découpleurs, le 2,4-Dinitrophénol et le FCCP, agissent en dissipant le gradient de protons sans affecter le transport d'électrons, découplant ainsi efficacement l'ETC de la synthèse de l'ATP. Cette action effondre le gradient électrochimique, rendant l'ATP synthase incapable de produire de l'ATP. L'aurovertine B inhibe directement l'ATP synthase en se liant à sa sous-unité β, empêchant à la fois la synthèse et l'hydrolyse de l'ATP.