Inhibiteurs ATP9B
Les inhibiteurs courants de l'ATP9B comprennent, entre autres, la thapsigargin CAS 67526-95-8, la tunicamycine CAS 11089-65-9, la brefeldine A CAS 20350-15-6, la monensine A CAS 17090-79-8 et le sel de sodium de la nigéricine CAS 28643-80-3.
Les inhibiteurs de l'ATP9B peuvent agir en modulant l'homéostasie du calcium, la glycosylation et le transport des protéines dans les cellules, et en perturbant le métabolisme et le transport des lipides. La thapsigargin, un inhibiteur de la pompe SERCA, perturbe l'homéostasie du calcium dans le réticulum endoplasmique, entraînant une augmentation des niveaux de calcium cytosolique qui peut avoir un impact sur l'activité de translocation des phospholipides de l'ATP9B. La tunicamycine, un inhibiteur de la glycosylation liée au N, et la Brefeldine A, qui inhibe le transport des protéines du réticulum endoplasmique vers l'appareil de Golgi, pourraient modifier l'état de glycosylation et la localisation de l'ATP9B, respectivement, affectant ainsi sa fonction. Les ionophores comme la Monensine et la Nigericine perturbent les gradients ioniques à travers les membranes cellulaires, ce qui pourrait interférer avec l'activité de transport de phospholipides de l'ATP9B.
En outre, l'ATP9B peut être indirectement inhibée par des produits chimiques qui perturbent le métabolisme des lipides et la signalisation. La wortmannine et le LY294002, deux inhibiteurs des phosphoinositides 3-kinases (PI3K), épuisent les lipides PIP2 et PIP3 qui pourraient être des substrats pour l'ATP9B. Par conséquent, la disponibilité de ces lipides pourrait être un facteur déterminant de l'activité de l'ATP9B. L'U73122, un inhibiteur de la phospholipase C, empêche la formation d'IP3 et de DAG à partir de PIP2, ce qui pourrait modifier la disponibilité des substrats pour l'ATP9B, inhibant ainsi sa fonction.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Thapsigargin | 67526-95-8 | sc-24017 sc-24017A | 1 mg 5 mg | $94.00 $349.00 | 114 | |
La thapsigargin est un inhibiteur de la pompe SERCA. En inhibant la pompe SERCA, elle perturbe l'homéostasie du calcium dans le réticulum endoplasmique, ce qui entraîne une augmentation des niveaux de calcium cytosolique. Cela pourrait avoir un impact sur l'ATP9B car elle est impliquée dans la translocation des phospholipides qui est sensible aux niveaux de calcium. | ||||||
Tunicamycin | 11089-65-9 | sc-3506A sc-3506 | 5 mg 10 mg | $169.00 $299.00 | 66 | |
La tunicamycine inhibe la glycosylation liée au N dans le RE. Cela pourrait affecter l'ATP9B car il s'agit d'une protéine transmembranaire et sa fonction pourrait être influencée par son état de glycosylation. | ||||||
Brefeldin A | 20350-15-6 | sc-200861C sc-200861 sc-200861A sc-200861B | 1 mg 5 mg 25 mg 100 mg | $30.00 $52.00 $122.00 $367.00 | 25 | |
La Brefeldine A inhibe le transport des protéines du réticulum endoplasmique vers l'appareil de Golgi. Étant donné que l'ATP9B est une protéine transmembranaire, elle pourrait perturber sa localisation et sa fonction. | ||||||
Monensin A | 17090-79-8 | sc-362032 sc-362032A | 5 mg 25 mg | $152.00 $515.00 | ||
La monensine est un ionophore qui égalise la concentration des ions sodium à l'intérieur et à l'extérieur des cellules. Cela perturbe de nombreux processus cellulaires, y compris le métabolisme et le transport des lipides, ce qui pourrait interférer avec l'activité de transport des phospholipides de l'ATP9B. | ||||||
Nigericin sodium salt | 28643-80-3 | sc-201518A sc-201518 sc-201518B sc-201518C sc-201518D | 1 mg 5 mg 25 mg 1 g 5 g | $45.00 $110.00 $235.00 $6940.00 $26879.00 | 9 | |
La nigéricine est un ionophore de potassium qui perturbe les gradients de proton et de potassium à travers les membranes. Cette perturbation pourrait affecter l'activité de l'ATP9B, car la fonction de la protéine dans le transport des phospholipides peut dépendre du maintien de ces gradients ioniques. | ||||||
Cyclosporin A | 59865-13-3 | sc-3503 sc-3503-CW sc-3503A sc-3503B sc-3503C sc-3503D | 100 mg 100 mg 500 mg 10 g 25 g 100 g | $62.00 $90.00 $299.00 $475.00 $1015.00 $2099.00 | 69 | |
La ciclosporine A inhibe la fonction de la phosphatase calcineurine, ce qui pourrait perturber les voies de signalisation du calcium. Cela pourrait affecter indirectement l'ATP9B, car son activité de transport des phospholipides pourrait être influencée par les niveaux de calcium. | ||||||
2-APB | 524-95-8 | sc-201487 sc-201487A | 20 mg 100 mg | $27.00 $52.00 | 37 | |
Le 2-APB est un modulateur des récepteurs IP3 et inhibe la libération de calcium médiée par l'IP3. Cela pourrait influencer l'activité de l'ATP9B en modifiant la signalisation calcique, qui peut être impliquée dans la fonction de l'ATP9B. | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
La wortmannine est un inhibiteur puissant et irréversible des phosphoinositides 3-kinases (PI3K). Étant donné que les lipides PIP2 et PIP3 pourraient être des substrats de l'ATP9B, la déplétion de ces lipides pourrait inhiber l'activité de l'ATP9B. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
Le LY294002 est un inhibiteur de PI3K. Comme pour la Wortmannine, l'inhibition de la PI3K et l'épuisement consécutif de ses produits lipidiques pourraient avoir un impact sur l'activité de transport des phospholipides de l'ATP9B. | ||||||
Progesterone | 57-83-0 | sc-296138A sc-296138 sc-296138B | 1 g 5 g 50 g | $20.00 $51.00 $292.00 | 3 | |
La progestérone, à des concentrations élevées, peut inhiber l'activité de la scramblase, ce qui pourrait avoir un impact sur la fonction de l'ATP9B, dont on pense qu'elle a une activité scramblase. | ||||||