Inhibiteurs ATP-citrate synthase
Les inhibiteurs courants de l'ATP-citrate synthase comprennent, sans s'y limiter, MEDICA 16 CAS 87272-20-6, l'acide fluoracétique CAS 144-49-0, Radicicol CAS 12772-57-5, le sel de sodium de l'acide oxalomalique CAS 89304-26-7 et FK-866 CAS 658084-64-1.
Les inhibiteurs de l'ATP-citrate synthase constituent une classe de composés chimiques qui exercent leurs effets en ciblant sélectivement l'enzyme ATP-citrate synthase (ACLY). L'ATP-citrate synthase est une enzyme cruciale impliquée dans le métabolisme énergétique cellulaire et la biosynthèse des lipides, jouant un rôle central dans la conversion du citrate et du coenzyme A en acétyl-CoA et en oxaloacétate. Cette conversion enzymatique est une étape clé dans la génération de l'acétyl-CoA cytoplasmique, qui sert de précurseur à diverses molécules lipidiques, notamment les acides gras et le cholestérol. L'inhibition de l'ATP-citrate synthase perturbe cette voie métabolique, entraînant des altérations de la production de lipides et de l'équilibre énergétique cellulaire.
Diversifiés sur le plan structurel, les inhibiteurs de l'ATP-citrate synthase sont des composés dotés d'échafaudages chimiques distincts qui interagissent avec des régions spécifiques de l'enzyme, modulant ainsi son activité. L'action inhibitrice peut se produire par le biais d'une liaison compétitive avec le site actif de l'enzyme ou en perturbant la dynamique conformationnelle de l'enzyme, entravant ainsi sa fonction catalytique. L'importance des inhibiteurs de l'ATP-citrate synthase réside dans leur capacité à réguler le métabolisme cellulaire, en particulier l'homéostasie lipidique. En ciblant ce nœud enzymatique, ces inhibiteurs peuvent avoir des implications dans la compréhension des processus cellulaires fondamentaux et servir d'outils précieux pour étudier l'interaction complexe entre le métabolisme énergétique et la synthèse des lipides. Des recherches plus approfondies sur les mécanismes d'action spécifiques et les effets potentiels en aval des inhibiteurs de l'ATP-citrate synthase pourraient dévoiler de nouvelles connaissances sur la biochimie cellulaire.
| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
MEDICA 16 | 87272-20-6 | sc-203131 sc-203131A | 5 mg 10 mg | $188.00 $260.00 | 1 | |
MEDICA 16 agit comme une ATP-citrate synthase, catalysant la condensation de l'acétyl-CoA et de l'oxaloacétate pour former du citrate. Son affinité de liaison unique pour le site actif renforce la spécificité du substrat, ce qui favorise un métabolisme énergétique efficace. Les propriétés cinétiques de l'enzyme révèlent une réponse sigmoïdale à la concentration de substrat, ce qui indique une régulation allostérique. En outre, la flexibilité structurelle de MEDICA 16 permet des interactions dynamiques avec les cofacteurs, ce qui optimise son efficacité catalytique dans les voies métaboliques. | ||||||
Fluoroacetic acid | 144-49-0 | sc-507258 | 5 g | $822.00 | ||
L'acide fluoracétique est un puissant inhibiteur de l'ATP-citrate synthase, qui perturbe le cycle de l'acide citrique en imitant l'acétyl-CoA. Sa structure fluorée renforce l'affinité de la liaison par des interactions spécifiques avec les résidus du site actif, ce qui modifie la cinétique de l'enzyme. La présence d'un atome de fluor électronégatif influence la réactivité de l'acide, favorisant des voies uniques dans les processus métaboliques. Le comportement distinct de ce composé en tant qu'halogénure d'acide permet une inhibition sélective, ce qui a un impact sur le métabolisme énergétique cellulaire. | ||||||
Radicicol | 12772-57-5 | sc-200620 sc-200620A | 1 mg 5 mg | $90.00 $326.00 | 13 | |
Se lie à Hsp90, qui est indirectement associée à la stabilité de l'ACL, et peut donc diminuer l'activité de l'ACL. | ||||||
Oxalomalic acid sodium salt | 89304-26-7 | sc-295985 sc-295985A | 1 mg 5 mg | $51.00 $153.00 | ||
Inhibe l'ACL en imitant son substrat, l'oxaloacétate, inhibant ainsi l'activité enzymatique de manière compétitive. | ||||||
FK-866 | 658084-64-1 | sc-205325 sc-205325A | 5 mg 10 mg | $140.00 $245.00 | 12 | |
Inhibe la biosynthèse du NAD, qui est nécessaire à la fonction de l'ACL, réduisant ainsi indirectement l'activité de l'ACL. | ||||||
Itaconic acid | 97-65-4 | sc-250207 sc-250207A | 100 g 1 kg | $28.00 $51.00 | ||
Modifie l'état d'oxydoréduction cellulaire, affectant indirectement l'activité de la LCA en raison de changements dans le métabolisme cellulaire. | ||||||