Inhibiteurs ASPHD2

Les inhibiteurs courants de l'ASPHD2 comprennent, entre autres, la Diméthyloxaloylglycine (DMOG) CAS 89464-63-1, l'IOX2 CAS 931398-72-0, la N-Oxalylglycine CAS 5262-39-5, Chlorure de cobalt(II) CAS 7646-79-9 et N-([1,1'-Biphényl]-4-ylméthyl)-6-phényl-3-(pyridin-2-yl)-1,2,4-triazin-5-amine CAS 1357171-62-0.

Les inhibiteurs d'ASPHD2 englobent un groupe de composés ciblant principalement les processus d'hydroxylation dépendant de l'α-cétoglutarate, modulant indirectement la fonction de la protéine ASPHD2. Ces composés inhibent ou interfèrent généralement avec l'activité des hydroxylases, enzymes qui ont besoin de l'α-cétoglutarate comme cofacteur. Les exemples incluent la diméthyloxalylglycine et l'IOX2, qui sont connus pour inhiber les prolyl hydroxylases, un sous-ensemble d'enzymes dépendant de l'α-cétoglutarate.

Le processus d'hydroxylation est crucial dans diverses voies biochimiques. En ciblant le mécanisme d'hydroxylation dépendant de l'α-cétoglutarate, ces inhibiteurs peuvent exercer une influence sur un large éventail de protéines, dont ASPHD2. Par exemple, des composés comme le CoCl2 et le ML228 ont un impact sur la voie du facteur inductible à l'hypoxie (HIF). Étant donné l'interaction complexe entre le HIF et les hydroxylases, leur influence sur l'un peut avoir des effets en aval sur l'autre, affectant indirectement l'activité de l'ASPHD2. Un autre angle d'intervention consiste à chélater le fer à l'aide d'agents tels que la Desferrioxamine. Le fer étant essentiel à l'activité des hydroxylases, son épuisement entrave indirectement le processus d'hydroxylation dans son ensemble, y compris celui médié par l'ASPHD2. Dans l'ensemble, alors que les inhibiteurs directs de l'ASPHD2 restent insaisissables, les inhibiteurs indirects offrent une voie prometteuse pour moduler sa fonction en ciblant le mécanisme plus large d'hydroxylation dépendant de l'α-cétoglutarate.