Les inhibiteurs chimiques de l'Asp1 peuvent agir par le biais de divers mécanismes pour entraver son activité. La staurosporine, un inhibiteur de protéine kinase à large spectre, cible le site de liaison à l'ATP essentiel à l'activité kinase, ce qui empêche la phosphorylation et l'activation de l'Asp1. De même, le palbociclib inhibe sélectivement les kinases cycline-dépendantes, ce qui peut affecter l'état de phosphorylation et donc la régulation de l'Asp1. Le dasatinib, qui se concentre sur les kinases de la famille Src, peut empêcher la phosphorylation de la tyrosine nécessaire à l'activation de l'Asp1. En outre, le LY294002, en tant qu'inhibiteur de la PI3K, peut perturber la voie PI3K et donc affecter les cibles en aval, y compris l'Asp1.
Dans le même ordre d'idées, l'U0126 et le PD98059, tous deux inhibiteurs de la MEK, peuvent perturber la voie MAPK/ERK, qui peut être en amont de l'Asp1, ce qui entraîne une activité fonctionnelle réduite de l'Asp1 en raison de l'absence de la phosphorylation nécessaire. Le SB203580 inhibe spécifiquement la MAPK p38 et, ce faisant, peut supprimer l'activation de l'Asp1 si elle fait effectivement partie de la voie de signalisation de la MAPK p38. Dans le même ordre d'idées, le SP600125 agit comme un inhibiteur de JNK, une autre kinase qui peut phosphoryler et activer l'Asp1, tandis que la rapamycine inhibe mTOR, ce qui peut avoir des effets en aval sur l'activité de l'Asp1. La wortmannine, un autre inhibiteur de PI3K, peut également conduire à l'inhibition fonctionnelle de l'Asp1 en bloquant la voie PI3K/Akt. L'imatinib, bien qu'il cible principalement d'autres kinases telles que les récepteurs BCR-ABL, c-Kit et PDGF, peut également inhiber la phosphorylation et l'activation subséquente de l'Asp1. Enfin, le MG132, bien qu'il ne soit pas un inhibiteur direct, peut affecter la fonction de l'Asp1 en augmentant les niveaux de protéines ubiquitinées, qui peuvent se lier à l'Asp1 et la séquestrer, l'empêchant ainsi de s'engager dans ses processus biologiques normaux.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Staurosporine | 62996-74-1 | sc-3510 sc-3510A sc-3510B | 100 µg 1 mg 5 mg | $82.00 $150.00 $388.00 | 113 | |
La staurosporine est un puissant inhibiteur des protéines kinases. L'Asp1 est connue pour être impliquée dans les processus de phosphorylation ; la staurosporine inhibe cette activité en empêchant la liaison de l'ATP et l'activation de la kinase, ce qui conduit à l'inhibition de l'Asp1. | ||||||
Palbociclib | 571190-30-2 | sc-507366 | 50 mg | $315.00 | ||
Le palbociclib est un inhibiteur sélectif des kinases cycline-dépendantes. Comme Asp1 peut être régulé par une phosphorylation dépendante du cycle cellulaire, le palbociclib peut inhiber Asp1 en entravant l'activité kinase qui phosphorylerait normalement Asp1. | ||||||
Dasatinib | 302962-49-8 | sc-358114 sc-358114A | 25 mg 1 g | $47.00 $145.00 | 51 | |
Le dasatinib est un inhibiteur de kinases de la famille Src. L'activité de l'Asp1 peut être régulée par les kinases de la famille Src par le biais de la phosphorylation de la tyrosine ; le dasatinib inhibe ces kinases, inhibant ainsi l'activation ultérieure de l'Asp1. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY294002 est un inhibiteur de PI3K. L'Asp1, impliqué dans les voies de signalisation régulées par la PI3K, peut être fonctionnellement inhibé lorsque le LY294002 supprime la voie PI3K, ce qui entraîne l'inactivation des cibles en aval de l'Asp1. | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
L'U0126 est un inhibiteur de la MEK, qui se trouve en amont de la voie MAPK/ERK. Asp1, qui fait partie de cette voie, est fonctionnellement inhibé lorsque U0126 empêche l'activation de MEK, réduisant ainsi l'activité de la voie et la fonction d'Asp1. | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
Le SB203580 est un inhibiteur spécifique de la MAPK p38. L'inhibition de la MAPK p38 peut conduire à l'inhibition fonctionnelle de l'Asp1 si l'Asp1 est impliqué dans la voie de signalisation de la MAPK p38 en empêchant les étapes de phosphorylation qui activent l'Asp1. | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
La rapamycine est un inhibiteur de mTOR. L'Asp1, qui peut fonctionner en aval de la signalisation mTOR, est inhibé par la rapamycine grâce à la suppression des voies de signalisation dépendantes de la mTOR qui conduiraient autrement à l'activation de l'Asp1. | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $40.00 $150.00 | 257 | |
SP600125 est un inhibiteur de JNK. L'Asp1, si elle fonctionne dans le cadre de la voie de signalisation JNK, est inhibée par le SP600125 par le blocage des événements de phosphorylation médiés par la JNK qui sont nécessaires à l'activité de l'Asp1. | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
Le PD98059 est un inhibiteur sélectif de la MEK, qui agit en amont de l'ERK dans la voie des MAPK. En inhibant la MEK, le PD98059 inhibe indirectement l'activité fonctionnelle de l'Asp1 en bloquant les signaux de phosphorylation nécessaires à l'activation de l'Asp1. | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
La wortmannine est un puissant inhibiteur de PI3K. L'inhibition de la PI3K peut conduire à une inhibition fonctionnelle de l'Asp1 en stoppant la voie PI3K/Akt, qui est essentielle pour l'activation complète de l'Asp1. | ||||||