Inhibiteurs Arylsulfatase F
Les inhibiteurs courants de l'arylsulfatase F comprennent notamment le méthanesulfonate de méthyle CAS 66-27-3, la chloroquine CAS 54-05-7, le sulfate de cuivre(II) CAS 7758-98-7, l'imidazole CAS 288-32-4 et le chlorate de sodium CAS 7775-09-9.
Les inhibiteurs de l'arylsulfatase F englobent une gamme de composés qui interfèrent avec la capacité de l'enzyme à hydrolyser les esters de sulfate, une fonction critique dans la dégradation des macromolécules sulfatées. Certains inhibiteurs imitent les substrats naturels de l'enzyme contenant des sulfates et se lient de manière compétitive au site actif, bloquant ainsi l'accès aux véritables substrats. D'autres interagissent avec les cofacteurs métalliques qui sont essentiels à la conformation et à l'activité catalytique de l'Arylsulfatase F; ces inhibiteurs peuvent chélater des métaux essentiels ou entrer en compétition avec les cofacteurs métalliques de l'enzyme, modifiant ainsi la structure de l'enzyme et réduisant son activité fonctionnelle. L'inhibition du produit est un autre mécanisme utilisé, où les produits finaux de la réaction enzymatique se lient à nouveau au site actif, diminuant ainsi le taux de renouvellement de l'enzyme. Par ailleurs, certains inhibiteurs agissent en se liant à des sites uniques de l'enzyme, favorisant des changements allostériques qui réduisent indirectement l'activité de l'enzyme ou interfèrent avec des modifications post-traductionnelles essentielles à la stabilité et à la fonction de l'enzyme.
Pour compliquer encore le profil d'activité de l'enzyme, certains inhibiteurs ciblent le besoin de l'enzyme pour un environnement réducteur en se liant à des groupes thiols critiques ou en perturbant les ponts disulfures au sein de l'Arylsulfatase F, ce qui peut déstabiliser l'enzyme ou obstruer le site actif. Les inhibiteurs peuvent également imiter le substrat de l'enzyme dans sa conformation mais pas dans sa fonction, occupant ainsi le site actif et empêchant la transformation du substrat. Les inhibiteurs non compétitifs peuvent se lier à différents sites de l'enzyme, ce qui leur permet d'exercer une influence inhibitrice sans entrer directement en compétition avec le substrat.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Methyl methanesulfonate | 66-27-3 | sc-250376 sc-250376A | 5 g 25 g | $55.00 $130.00 | 2 | |
En fournissant une voie de sulfonation alternative, ils peuvent diminuer la disponibilité des groupes sulfates nécessaires à la fonction de l'Arylsulfatase F, inhibant ainsi indirectement son activité. | ||||||
Chloroquine | 54-05-7 | sc-507304 | 250 mg | $68.00 | 2 | |
Augmente le pH endosomal, ce qui peut entraver l'activation de l'arylsulfatase F, qui nécessite des conditions acides pour sa fonction lysosomale. Cette alcalinisation du compartiment lysosomal peut donc réduire l'activité fonctionnelle de l'Arylsulfatase F. | ||||||
Copper(II) sulfate | 7758-98-7 | sc-211133 sc-211133A sc-211133B | 100 g 500 g 1 kg | $45.00 $120.00 $185.00 | 3 | |
Peut se lier à des groupes soufrés libres, interférant potentiellement avec l'activité sulfatase de l'Arylsulfatase F en entrant en compétition pour ses substrats ou en modifiant la conformation de son site actif. | ||||||
Imidazole | 288-32-4 | sc-204776 sc-204776A sc-204776B sc-204776C | 25 g 100 g 1 kg 5 kg | $26.00 $55.00 $82.00 $336.00 | 2 | |
C'est un inhibiteur compétitif pour de nombreuses enzymes qui se lient aux anions. Il peut interagir avec le site actif de l'Arylsulfatase F, qui a besoin de substrats anioniques, inhibant ainsi son activité. | ||||||
Sodium chlorate | 7775-09-9 | sc-212938 | 100 g | $58.00 | 1 | |
Est un agent oxydant qui peut oxyder les groupes thiols essentiels des enzymes. Cette oxydation pourrait inhiber l'activité sulfatase de l'Arylsulfatase F en modifiant la cystéine de son site actif. | ||||||
Phenylarsine oxide | 637-03-6 | sc-3521 | 250 mg | $40.00 | 4 | |
Se lie aux dithiols vicinaux, qui sont présents dans les sites actifs de nombreuses enzymes, y compris les sulfatases. Sa liaison peut inhiber l'activité de l'Arylsulfatase F en perturbant la géométrie du site actif. | ||||||
Sodium molybdate | 7631-95-0 | sc-236912 sc-236912A sc-236912B | 5 g 100 g 500 g | $55.00 $82.00 $316.00 | 1 | |
C'est un inhibiteur compétitif pour les enzymes sulfatases, car il imite le groupe sulfate. Il peut donc entrer en compétition avec les substrats naturels de l'Arylsulfatase F, ce qui entraîne une inhibition de son activité. | ||||||
Suramin sodium | 129-46-4 | sc-507209 sc-507209F sc-507209A sc-507209B sc-507209C sc-507209D sc-507209E | 50 mg 100 mg 250 mg 1 g 10 g 25 g 50 g | $149.00 $210.00 $714.00 $2550.00 $10750.00 $21410.00 $40290.00 | 5 | |
Naphthylurée polysulfonée qui peut interférer avec les activités enzymatiques. Il peut inhiber l'arylsulfatase F en se liant à son site actif ou à ses sites allostériques, modifiant ainsi la conformation et la fonction de l'enzyme. | ||||||
Disulfiram | 97-77-8 | sc-205654 sc-205654A | 50 g 100 g | $52.00 $87.00 | 7 | |
Ce composé est connu pour se lier aux groupes thiols des enzymes. La liaison à la cystéine du site actif de l'Arylsulfatase F pourrait conduire à une inhibition en empêchant l'accès au substrat ou en modifiant la structure du site actif. | ||||||