ART2B Activateurs

Les activateurs courants de l'ART2B comprennent, entre autres, le NAD+, l'acide libre CAS 53-84-9, le Nicotinamide CAS 98-92-0, la Thymidine CAS 50-89-5, le 3-Aminobenzamide CAS 3544-24-9 et le 6-Aminonicotinamide CAS 329-89-5.

Les activateurs chimiques de l'ADP-ribosyltransférase 2b jouent un rôle essentiel dans sa fonction enzymatique. Le NAD+, en tant que substrat primaire, participe directement au processus d'ADP-ribosylation catalysé par l'ADP-ribosyltransférase 2b. La disponibilité du NAD+ dans la cellule est cruciale pour l'activation de l'ADP-ribosyltransférase 2b, car il fournit les unités d'ADP-ribose nécessaires que l'enzyme transfère sur les protéines cibles. La nicotinamide a une double fonction: tout en étant un composant de la molécule de NAD+, elle régénère également le NAD+ lorsqu'il est reconverti en forme active, maintenant ainsi l'approvisionnement dont l'ADP-ribosyltransférase 2b a besoin pour son activité. La thymidine soutient le pool cellulaire de NAD+ en facilitant les voies de synthèse de l'ADN, ce qui assure indirectement un apport constant de NAD+ pour les actions enzymatiques de l'ADP-ribosyltransférase 2b. Le NGD+ agit comme un substrat alternatif au NAD+ pour l'ADP-ribosyltransférase 2b, permettant à l'enzyme d'effectuer l'ADP-ribosylation même lorsque les niveaux de NAD+ ne sont pas optimaux.

Pour soutenir davantage l'activité de l'ADP-ribosyltransférase 2b, le benzamide, en inhibant d'autres enzymes consommant du NAD+, augmente effectivement la disponibilité du NAD+ pour l'ADP-ribosyltransférase 2b. La méta-iodobenzylguanidine, bien qu'elle ne soit pas un substrat direct, influence les niveaux cellulaires de NAD+, soutenant ainsi indirectement l'action enzymatique de l'ADP-ribosyltransférase 2b. Des composés comme le 3-Aminobenzamide inhibent les poly(ADP-ribose) polymérases, qui entrent en compétition pour le NAD+ dans la cellule, augmentant ainsi les niveaux de NAD+ disponibles pour l'ADP-ribosyltransférase 2b. Les analogues de la nicotinamide, tels que le 6-Aminonicotinamide, augmentent les réserves cellulaires de NAD+, ce qui accroît indirectement l'activation de l'ADP-ribosyltransférase 2b. L'acide nicotinique, un autre précurseur du NAD+, contribue à la biosynthèse du NAD+ et, par conséquent, à l'activation de l'ADP-ribosyltransférase 2b. De même, le Nicotinamide riboside et le NMN (nicotinamide mononucléotide) sont des précurseurs qui sont convertis en NAD+ dans la cellule, facilitant ainsi l'activation de l'ADP-ribosyltransférase 2b. Enfin, l'inhibition de NRK1 peut conduire à une augmentation des niveaux de nicotinamide riboside qui, après conversion en NAD+, active l'ADP-ribosyltransférase 2b en assurant un apport de substrat adéquat pour son activité d'ADP-ribosylation.