Les inhibiteurs de l'ARK-3, scientifiquement connus sous le nom d'inhibiteurs de l'Adaptor-associated kinase 1 (AAK1), appartiennent à une classe spécialisée de composés chimiques méticuleusement conçus pour cibler et moduler l'activité de la kinase AAK1. AAK1 est un composant essentiel de la machinerie cellulaire, jouant un rôle central dans l'endocytose médiée par la clathrine, un processus fondamental impliqué dans l'internalisation de diverses molécules, y compris les nutriments et les récepteurs de signalisation, dans les cellules. En interagissant de manière complexe avec la kinase AAK1, ces inhibiteurs peuvent moduler efficacement les processus de transport cellulaire, régissant la trajectoire du trafic intracellulaire et le sort final de divers constituants cellulaires.
L'architecture moléculaire des inhibiteurs ARK-3 est méticuleusement conçue pour garantir une affinité précise et puissante avec la kinase AAK1. Ces molécules sont structurées pour s'engager dans les sites actifs de la kinase, entravant ainsi son activité catalytique et interférant avec sa capacité à orchestrer les événements de phosphorylation cruciaux pour l'endocytose cellulaire. La spécificité et la sélectivité de ces inhibiteurs sont des vertus cardinales, garantissant que l'inhibition de la kinase AAK1 est réalisée avec un minimum d'effets hors cible, préservant l'intégrité des fonctions cellulaires au-delà des domaines d'influence de la kinase. L'interaction nuancée entre les inhibiteurs de l'ARK-3 et la kinase AAK1 dévoile la profonde synchronisation biochimique qui caractérise leur relation, mettant en lumière le rôle critique de ces inhibiteurs dans le domaine de la biologie cellulaire et de la régulation moléculaire.
Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
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Tozasertib | 639089-54-6 | sc-358750 sc-358750A | 25 mg 50 mg | $61.00 $85.00 | 4 | |
Le tozasertib, classé comme un halogénure d'acide ARK-3, fait preuve d'une réactivité remarquable grâce à sa capacité à s'engager dans des réactions d'acylation rapides. Ses caractéristiques structurelles uniques favorisent de fortes interactions avec les nucléophiles, conduisant à la formation d'intermédiaires transitoires. La configuration électronique du composé améliore sa susceptibilité à l'hydrolyse, tandis que son profil stérique permet de cibler sélectivement des groupes fonctionnels spécifiques, ce qui en fait un agent polyvalent dans diverses transformations chimiques. | ||||||
ZM-447439 | 331771-20-1 | sc-200696 sc-200696A | 1 mg 10 mg | $150.00 $349.00 | 15 | |
ZM-447439, un halogénure d'acide ARK-3, présente des schémas de réactivité particuliers caractérisés par sa propension à l'attaque électrophile des nucléophiles. Son groupe carbonyle unique facilite la formation d'adduits stables, tandis que la disposition spatiale du composé influence la cinétique de la réaction, permettant des interactions sélectives. En outre, la capacité du ZM-447439 à stabiliser les intermédiaires réactionnels renforce son rôle dans les voies de synthèse complexes, mettant en évidence sa polyvalence dans divers environnements chimiques. | ||||||
Sunitinib, Free Base | 557795-19-4 | sc-396319 sc-396319A | 500 mg 5 g | $150.00 $920.00 | 5 | |
Le sunitinib inhibe l'AAK1 en se liant de manière compétitive au site de liaison à l'ATP de l'enzyme, bloquant ainsi son activation et les activités de phosphorylation qui s'ensuivent. | ||||||
CCT 137690 | 1095382-05-0 | sc-362722 sc-362722A | 10 mg 50 mg | $225.00 $945.00 | ||
Le CCT 137690, un halogénure d'acide ARK-3, fait preuve d'une sélectivité remarquable dans sa réactivité, principalement en raison de sa structure électronique unique qui renforce le caractère électrophile. La partie carbonyle du composé s'engage dans des réactions d'acylation rapides, conduisant à la formation de divers dérivés. Ses propriétés stériques influencent l'orientation des attaques nucléophiles, ce qui entraîne des voies de réaction distinctes. En outre, la stabilité du CCT 137690 dans diverses conditions permet une manipulation efficace dans les applications synthétiques. | ||||||
Baricitinib | 1187594-09-7 | sc-364730 sc-364730A | 5 mg 25 mg | $196.00 $651.00 | ||
Le baricitinib, qui est principalement un inhibiteur de JAK, inhibe également AAK1. Il empêche la kinase de phosphoryler les protéines cibles, ce qui a un impact sur l'endocytose et potentiellement sur l'entrée virale. | ||||||
Reversine | 656820-32-5 | sc-203236 | 5 mg | $217.00 | 13 | |
La réversine, classée comme un halogénure d'acide ARK-3, présente des schémas de réactivité intrigants attribués à son cadre moléculaire distinctif. Le groupe carbonyle électrophile du composé facilite le transfert rapide d'acyle, permettant la formation d'une variété de produits fonctionnalisés. Son encombrement stérique unique module l'approche nucléophile, orientant les résultats de la réaction. En outre, la stabilité robuste de la Reversine dans différents environnements renforce sa polyvalence en chimie synthétique, ce qui permet des stratégies de réaction innovantes. | ||||||
PDGFR Tyrosine Kinase Inhibitor VI, SU6668 | 210644-62-5 | sc-204175 | 5 mg | $79.00 | 9 | |
L'inhibiteur VI de la tyrosine kinase du PDGFR, connu sous le nom de SU6668, présente une sélectivité remarquable en ciblant des voies spécifiques de la tyrosine kinase, influençant ainsi les cascades de signalisation cellulaire. Ses caractéristiques structurelles uniques favorisent de fortes interactions avec les sites de liaison à l'ATP, ce qui conduit à une inhibition efficace de l'activité de la kinase. Le profil cinétique du composé révèle un début d'action rapide, tandis que ses caractéristiques de solubilité facilitent diverses conditions de réaction, ce qui en fait un candidat convaincant pour l'exploration des mécanismes liés aux kinases. | ||||||
Nilotinib | 641571-10-0 | sc-202245 sc-202245A | 10 mg 25 mg | $205.00 $405.00 | 9 | |
Le nilotinib inhibe l'activité de la kinase AAK1 en se liant à son site de liaison à l'ATP, réduisant ainsi la phosphorylation de ses substrats impliqués dans l'endocytose. | ||||||
Sorafenib | 284461-73-0 | sc-220125 sc-220125A sc-220125B | 5 mg 50 mg 500 mg | $56.00 $260.00 $416.00 | 129 | |
Le sorafenib interfère avec l'activité de la kinase AAK1, entravant la phosphorylation du substrat et affectant le trafic cellulaire et les processus d'endocytose. |