Inhibiteurs ARK-2
Les inhibiteurs courants de l'ARK-2 comprennent, sans s'y limiter, Tozasertib CAS 639089-54-6, Hesperadin CAS 422513-13-1, MLN8237 CAS 1028486-01-2, MLN 8054 CAS 869363-13-3 et AT9283 CAS 896466-04-9.
Les inhibiteurs d'ARK-2 sont une classe de composés chimiques conçus pour inhiber l'activité de l'enzyme ARK-2 (Activated Receptor Kinase 2), qui joue un rôle essentiel dans diverses voies de signalisation cellulaire. ARK-2, une sérine/thréonine kinase, est impliquée dans la régulation de plusieurs processus clés, notamment la progression du cycle cellulaire, l'apoptose et la réponse cellulaire au stress. Ces inhibiteurs agissent en se liant au site actif de l'ARK-2, empêchant son activité de phosphorylation. Cette liaison se produit généralement par le biais d'interactions avec la poche de liaison de l'ATP de l'enzyme, bloquant ainsi l'accès à l'ATP, qui est crucial pour l'activité de la kinase. La structure des inhibiteurs de l'ARK-2 comprend souvent un échafaudage central qui interagit avec la région charnière de la kinase, ainsi que des substituants supplémentaires qui améliorent la spécificité et l'affinité de la liaison. Ces composés sont généralement conçus en combinant la conception rationnelle de médicaments et le criblage à haut débit, ce qui permet d'identifier des molécules aux propriétés inhibitrices optimales.
La chimie des inhibiteurs de l'ARK-2 fait intervenir divers motifs structurels, de nombreux composés présentant des noyaux hétérocycliques tels que les pyridines, les quinolines ou les pyrimidines, qui sont connus pour interagir favorablement avec les domaines de la kinase. Ces structures centrales sont souvent modifiées par divers groupes fonctionnels, tels que les halogènes, les amides ou les sulfonamides, afin d'améliorer les propriétés pharmacocinétiques et physicochimiques des inhibiteurs. Certains inhibiteurs de l'ARK-2 intègrent également des groupements hydrophobes qui améliorent leur capacité à pénétrer les membranes cellulaires, augmentant ainsi leur disponibilité intracellulaire. La conception de ces inhibiteurs implique généralement des études détaillées sur les relations structure-activité (SAR) afin d'optimiser leur sélectivité vis-à-vis d'ARK-2 tout en minimisant les effets hors cible. Cette sélectivité est cruciale car elle garantit que les inhibiteurs modulent spécifiquement l'activité d'ARK-2 sans affecter d'autres kinases, fournissant ainsi un outil ciblé pour étudier le rôle d'ARK-2 dans divers processus cellulaires. Le développement d'inhibiteurs d'ARK-2 reste un domaine de recherche actif, avec des efforts continus pour affiner leurs caractéristiques structurelles et améliorer leur efficacité de liaison.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
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4-Chloro-6,7-bis-(2-methoxy-ethoxy)-quinazoline | 183322-18-1 | sc-357724 sc-357724A | 100 mg 250 mg | $131.00 $262.00 | ||
La 4-chloro-6,7-bis-(2-méthoxy-éthoxy)-quinazoline, en tant qu'ARK-2, présente des schémas de réactivité distincts qui lui permettent de former des complexes transitoires avec des biomolécules clés. Sa structure unique lui permet d'améliorer sa solubilité et sa perméabilité, facilitant ainsi une diffusion rapide à travers les membranes cellulaires. Les interactions du composé avec les ions métalliques peuvent modifier ses propriétés électroniques, influençant ainsi la cinétique des réactions et lui permettant de moduler efficacement des voies biochimiques spécifiques. | ||||||
PDGFR Tyrosine Kinase Inhibitor VI, SU6668 | 210644-62-5 | sc-204175 | 5 mg | $79.00 | 9 | |
L'inhibiteur VI de la tyrosine kinase du PDGFR, connu sous le nom de SU6668, présente une sélectivité remarquable en ciblant les récepteurs de la tyrosine kinase, influençant ainsi les cascades de signalisation cellulaire. Son architecture moléculaire unique favorise une forte affinité de liaison, conduisant à la stabilisation des complexes enzyme-substrat. La capacité de ce composé à perturber les événements de phosphorylation modifie la signalisation en aval, ce qui a un impact sur la prolifération et la différenciation cellulaires. En outre, ses régions hydrophobes renforcent les interactions avec les membranes lipidiques, ce qui affecte la dynamique de l'absorption cellulaire. | ||||||
OM137 | 292170-13-9 | sc-255403 | 5 mg | $67.00 | ||
L'OM137, classé parmi les ARK-2, présente une réactivité intrigante en tant qu'halogénure d'acide, s'engageant dans une substitution acyle nucléophile avec une efficacité remarquable. Son groupe carbonyle électrophile facilite les interactions rapides avec les amines et les alcools, générant divers dérivés acyliques. La configuration stérique unique du composé influence la cinétique de la réaction, permettant des voies d'acylation sélectives. En outre, ses groupes fonctionnels polaires améliorent la solubilité dans divers solvants, favorisant des profils de réactivité polyvalents dans les applications synthétiques. | ||||||
Paprotrain | 57046-73-8 | sc-364124A sc-364124 | 5 mg 10 mg | $90.00 $129.00 | 2 | |
Le Paprotrain, un halogénure d'acide ARK-2, présente une réactivité particulière caractérisée par sa capacité à former des intermédiaires stables lors d'une substitution acyle nucléophile. Les propriétés électroniques uniques du composé renforcent son électrophilie, ce qui permet des réactions rapides et sélectives avec toute une série de nucléophiles. En outre, son arrangement stérique spécifique influence la régiosélectivité de l'acylation, tandis que sa réactivité élevée dans les environnements polaires facilite diverses transformations synthétiques. | ||||||
MLN 8054 | 869363-13-3 | sc-484828 | 5 mg | $398.00 | ||
Le MLN8054 est un inhibiteur de la kinase Aurora A qui inhibe indirectement l'Aurora B, entraînant l'arrêt du cycle cellulaire. Son action sur ARK-2 implique la perturbation de la formation du fuseau mitotique, qui est cruciale pour la division cellulaire. | ||||||
AT9283 | 896466-04-9 | sc-364738 sc-364738A | 2 mg 10 mg | $180.00 $400.00 | ||
L'AT9283 est un inhibiteur de kinases à cibles multiples, y compris les kinases Aurora B, JAK2 et ABL. En inhibant ARK-2, il conduit à l'arrêt du cycle cellulaire et à l'apoptose, soulignant son rôle dans la stabilité chromosomique. | ||||||