Paprotrain (CAS 57046-73-8)
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Paprotrain est un composé acrylonitrile perméable aux cellules qui inhibe le membre de la famille des kinésines-6 MKLP-2 (Mitotic kinesin-like protein 2, ou KIF20A). Le Paprotrain a une CI50 contre l'activité ATPase basale et stimulée par les microtubules/MT = 1,35 et 0,83 muM, respectivement, de manière réversible, non compétitive vis-à-vis de l'ATP (Ki = 3,36 muM) et non compétitive vis-à-vis des MT (Ki = 1.6 muM), avec peu d'effet sur l'activité ATPase de 12 autres kinésines (≤20% d'inhibition à 50 muM), y compris les kinésines proches MKLP-1 et MPP1 (M-phase phosphoprotein 1). Paprotrain peut agir pour inhiber la relocalisation cellulaire ARK-2 (Aurora B) et survivine de la zone médiane du centromère au fuseau dans les cultures HeLa (50 muM pendant 8 h), mais pas la relocalisation PRC1 médiée par MKLP-1 ou Kif4, ce qui entraîne un mauvais alignement des chromosomes (70 % du total des cellules en métaphase), des fuseaux multipolaires (14 % du total des cellules en métaphase), et finalement l'apoptose.
Paprotrain (CAS 57046-73-8) Références
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- Identification des familles de protéines KIF et MCM en tant que nouvelles cibles pour la thérapie combinée avec les inhibiteurs CDK4/6 dans le cancer de la vessie. | Kositza, J., et al. 2023. Urol Oncol. 41: 253.e11-253.e20. PMID: 36813612
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| Nom du produit | Ref. Catalogue | COND. | Prix HT | QTÉ | Favoris | |
Paprotrain, 5 mg | sc-364124A | 5 mg | $90.00 | |||
Paprotrain, 10 mg | sc-364124 | 10 mg | $129.00 |