ARHGEF3 Activateurs
Les activateurs ARHGEF3 courants comprennent, entre autres, la Forskoline CAS 66575-29-9, le PMA CAS 16561-29-8, la 8-Bromoadénosine 3',5'-cyclique monophosphate CAS 76939-46-3, l'Ionomycine CAS 56092-82-1 et le MIRA-1 CAS 72835-26-8.
Les activateurs d'ARHGEF3 comprennent un ensemble d'entités chimiques qui renforcent spécifiquement l'activité du facteur d'échange de guanine nucléotide (GEF) d'ARHGEF3 par le biais de diverses cascades de signalisation intracellulaire. La forskoline, en augmentant la concentration d'AMPc dans la cellule, facilite indirectement la fonctionnalité GEF de l'ARHGEF3 par l'activation de la protéine kinase A (PKA). La PKA catalyse la phosphorylation des protéines qui interagissent avec ARHGEF3, amplifiant sa capacité à activer les Rho GTPases, influençant ainsi la morphologie et la motilité des cellules. Le phorbol 12-myristate 13-acétate (PMA) fonctionne selon un mécanisme parallèle, utilisant la protéine kinase C (PKC) pour phosphoryler et réguler les protéines qui contrôlent l'activité de l'ARHGEF3. Cette modulation par le PMA favorise le rôle de l'ARHGEF3 dans l'activation des GTPases Rho, qui font partie intégrante de la réorganisation du cytosquelette.
Une fois qu'un sous-ensemble de composés est confirmé comme activateurs potentiels de l'ALG-3, l'étape suivante consiste à analyser en profondeur leur interaction avec l'ALG-3. Des techniques telles que la cristallographie aux rayons X ou la spectroscopie RMN peuvent être utilisées pour révéler le mode exact d'interaction entre l'activateur et ALG-3, fournissant une vue tridimensionnelle du site de liaison et des changements moléculaires qui se produisent lors de l'activation. En outre, des méthodes biophysiques telles que la résonance plasmonique de surface (SPR) et la calorimétrie par titrage isotherme (ITC) peuvent fournir des informations importantes concernant la cinétique et l'affinité de l'interaction entre ALG-3 et les activateurs. Ces données sont cruciales pour comprendre l'efficacité et la spécificité avec lesquelles ces composés renforcent l'activité de l'ALG-3. Les études sur les relations structure-activité (SAR) sont également un élément clé du processus de développement. En modifiant systématiquement la structure chimique des activateurs et en évaluant les effets résultants sur l'activation de l'ALG-3, les chercheurs peuvent identifier les groupes chimiques cruciaux nécessaires à l'activité.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
La forskoline active l'adénylate cyclase, ce qui entraîne une augmentation des niveaux d'AMPc. L'AMPc élevée active la PKA, qui renforce alors l'activité de l'ARHGEF3 en phosphorylant des cibles en aval qui peuvent interagir avec la fonction de facteur d'échange de nucléotides guaninés (GEF) de l'ARHGEF3 et l'activer. | ||||||
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $40.00 $129.00 $210.00 $490.00 $929.00 | 119 | |
Le PMA est un analogue du diacylglycérol (DAG) qui active la protéine kinase C (PKC). L'activation de la PKC peut renforcer l'activité de ARHGEF3 en phosphorylant des substrats qui modulent l'activité GEF de ARHGEF3, ce qui entraîne une activation accrue des Rho GTPases. | ||||||
8-Bromoadenosine 3′,5′-cyclic monophosphate | 23583-48-4 | sc-217493B sc-217493 sc-217493A sc-217493C sc-217493D | 25 mg 50 mg 100 mg 250 mg 500 mg | $106.00 $166.00 $289.00 $550.00 $819.00 | 2 | |
Le 8-Br-cAMP est un analogue de l'AMPc perméable aux cellules qui active la PKA. La PKA peut alors phosphoryler des protéines régulatrices qui interagissent avec ARHGEF3, renforçant ainsi son activité GEF vis-à-vis des Rho GTPases. | ||||||
Ionomycin | 56092-82-1 | sc-3592 sc-3592A | 1 mg 5 mg | $76.00 $265.00 | 80 | |
L'Ionomycine est un ionophore calcique qui augmente les niveaux de calcium intracellulaire. Le calcium élevé peut activer la kinase dépendante de la calmoduline (CaMK) qui, à son tour, peut renforcer l'activité de ARHGEF3 en modulant son interaction avec les GTPases Rho. | ||||||
MIRA-1 | 72835-26-8 | sc-204087 sc-204087A | 10 mg 50 mg | $116.00 $443.00 | 1 | |
Le GTPγS est un analogue du GTP non hydrolysable qui peut se lier à la forme active des GTPases Rho et la stabiliser. La stabilisation des Rho GTPases actives peut conduire à l'amélioration indirecte de l'activité GEF de ARHGEF3 en facilitant les boucles de rétroaction positives. | ||||||
D-erythro-Sphingosine-1-phosphate | 26993-30-6 | sc-201383 sc-201383D sc-201383A sc-201383B sc-201383C | 1 mg 2 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $162.00 $316.00 $559.00 $889.00 $1693.00 | 7 | |
La S1P se lie à ses récepteurs couplés aux protéines G, qui peuvent activer ARHGEF3 par le biais de voies de signalisation en aval impliquant les Rho GTPases, renforçant ainsi la réorganisation du cytosquelette médiée par ARHGEF3. | ||||||
(−)-Epigallocatechin Gallate | 989-51-5 | sc-200802 sc-200802A sc-200802B sc-200802C sc-200802D sc-200802E | 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g 10 g | $42.00 $72.00 $124.00 $238.00 $520.00 $1234.00 | 11 | |
L'EGCG est un inhibiteur de tyrosine kinase qui peut réduire les voies de signalisation compétitives, ce qui pourrait permettre à ARHGEF3 de faciliter plus efficacement l'activation des Rho GTPases, renforçant ainsi son activité GEF. | ||||||
Y-27632, free base | 146986-50-7 | sc-3536 sc-3536A | 5 mg 50 mg | $182.00 $693.00 | 88 | |
Y-27632 est un inhibiteur de ROCK qui peut réduire la signalisation en aval des GTPases Rho. L'inhibition de ROCK entraîne une réduction de la rétroaction négative sur ARHGEF3, ce qui renforce potentiellement la capacité d'ARHGEF3 à activer les GTPases Rho. | ||||||
Cilostazol | 73963-72-1 | sc-201182 sc-201182A | 10 mg 50 mg | $107.00 $316.00 | 3 | |
Le cilostazol inhibe la phosphodiestérase de type 3 (PDE3), ce qui entraîne une augmentation des niveaux d'AMPc. L'activation de la PKA qui en résulte peut renforcer l'activité de ARHGEF3 par la phosphorylation dépendante de l'AMPc des protéines qui interagissent avec ARHGEF3. | ||||||