ARHGAP10 Activateurs

Les activateurs ARHGAP10 courants comprennent, sans s'y limiter, CCG-1423 CAS 285986-88-1, 2-(Benzoylcarbamothioylamino)-5,5-diméthyl-4,7-dihydrothieno[2,3-c]pyran-3-carboxylic Acid CAS 314042-01-8, Rhosin CAS 1173671-63-0, ITX 3 CAS 347323-96-0 et CASIN CAS 425399-05-9.

Les activateurs de ARHGAP10 englobent un groupe de composés qui améliorent indirectement la fonction de ARHGAP10, principalement par la modulation des voies de signalisation des GTPases de la famille Rho. Les composés répertoriés n'activent pas ARHGAP10 directement; ils influencent plutôt le paysage de signalisation dans lequel ARHGAP10 opère, souvent par des actions inhibitrices sur les membres de la famille Rho GTPase ou sur les kinases et facteurs d'échange qui leur sont associés. Cette activation indirecte peut résulter de l'inhibition d'effecteurs en aval tels que ROCK avec des composés tels que Y-27632 et Fasudil ou de composants régulateurs en amont tels que les GEF avec des molécules telles que NSC 23766 et CID-1067700. L'effet global de ces produits chimiques est de modifier l'équilibre de la signalisation des GTPases dans la cellule, ce qui entraîne une augmentation compensatoire de l'activité de ARHGAP10 pour maintenir l'équilibre cellulaire.

Les actions chimiques servent à créer un environnement réglementaire qui soutient l'activité de ARHGAP10. Par exemple, l'inhibition de la prénylation de RhoA par des statines comme la Lovastatine pourrait nécessiter une augmentation de l'activité de ARHGAP10 pour réguler la RhoA non prénylée. De même, l'inhibition d'autres GTPases de la famille Rho, telles que Cdc42 par ML141 ou Rac1 par EHop-016, peut également entraîner une régulation à la hausse de ARHGAP10.