Inhibiteurs APC2

Les inhibiteurs courants de l'APC2 comprennent, entre autres, le MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] CAS 133407-82-6, le bortézomib CAS 179324-69-7, l'époxomicine CAS 134381-21-8, la lactacystine CAS 133343-34-7 et le MLN 4924 CAS 905579-51-3.

Les inhibiteurs d'APC2, également connus sous le nom d'inhibiteurs du complexe 2 de promotion de l'anaphase, appartiennent à une classe de composés qui jouent un rôle essentiel dans la régulation de la progression du cycle cellulaire et le maintien de la stabilité génomique. Ces inhibiteurs ciblent un composant clé du système ubiquitine-protéasome, le complexe 2 de promotion de l'anaphase (APC2), qui est responsable de l'orchestration de la dégradation de protéines spécifiques à des moments précis du cycle cellulaire. L'APC2 est une E3 ubiquitine ligase multi-sous-unités qui fonctionne principalement pendant la mitose et la phase G1 pour contrôler la progression ordonnée du cycle cellulaire. Elle marque les protéines cibles avec des molécules d'ubiquitine pour qu'elles soient dégradées par le protéasome, garantissant ainsi que les cellules progressent dans le cycle cellulaire d'une manière hautement régulée.

Les inhibiteurs d'APC2 sont conçus pour interférer avec l'activité du complexe APC2, en l'empêchant de reconnaître et d'ubiquitiner ses protéines cibles. Ces composés se lient généralement à des sites spécifiques de la protéine APC2, perturbant sa fonction et conduisant à l'accumulation de régulateurs critiques du cycle cellulaire. L'inhibition de l'activité de l'APC2 peut avoir des effets profonds sur la régulation du cycle cellulaire et, en fin de compte, sur la prolifération, la différenciation et la détermination du destin des cellules. Les chercheurs et les scientifiques qui étudient le cycle cellulaire et les processus cellulaires connexes utilisent souvent les inhibiteurs d'APC2 comme outils précieux dans leurs recherches.