Inhibiteurs APC10

Les inhibiteurs courants de l'APC10 comprennent, sans s'y limiter, le bortézomib CAS 179324-69-7, le carfilzomib CAS 868540-17-4, le MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] CAS 133407-82-6, la lactacystine CAS 133343-34-7 et l'inhibiteur de l'ubiquitine E1, PYR-41 CAS 418805-02-4.

Les inhibiteurs de l'APC10 sont une classe de composés chimiques qui ciblent et inhibent spécifiquement la fonction de l'APC10, une sous-unité centrale du complexe de promotion de l'anaphase/cyclosome (APC/C), un complexe d'ubiquitine ligase E3 à plusieurs sous-unités. APC10 joue un rôle crucial dans la reconnaissance et la liaison des substrats qui doivent être ubiquitinés pour être dégradés au cours du cycle cellulaire, en particulier lors de la transition de la métaphase à l'anaphase. Ce processus est essentiel à la bonne progression du cycle cellulaire, car APC/C assure la médiation de l'ubiquitination et de la dégradation ultérieure de protéines régulatrices clés, telles que les cyclines et les sécurines, garantissant ainsi que la division cellulaire se déroule de manière contrôlée et ordonnée. Les inhibiteurs de l'APC10 interfèrent avec ce processus de reconnaissance et de liaison, affectant ainsi la fonction du complexe APC/C. Chimiquement, les inhibiteurs de l'APC10 sont conçus pour bloquer l'interaction entre l'APC10 et ses partenaires de liaison au substrat ou pour perturber son rôle dans la fonction globale du complexe APC/C. Ces inhibiteurs peuvent se lier directement à l'APC/C ou à ses partenaires de liaison au substrat, ou encore à ses partenaires de liaison au substrat. Ces inhibiteurs peuvent se lier directement au site de reconnaissance du substrat de l'APC10, empêchant la fixation des protéines ciblées pour l'ubiquitination, ou ils peuvent modifier la conformation de l'APC10, le rendant incapable de jouer son rôle normal dans le traitement du substrat. Le développement d'inhibiteurs de l'APC10 implique souvent une conception de médicaments basée sur la structure, des études d'amarrage moléculaire et une analyse de la relation structure-activité (SAR) afin d'identifier des composés présentant une spécificité et une puissance élevées. En inhibant l'APC10, les chercheurs peuvent étudier les mécanismes complexes qui régissent le cycle cellulaire et les processus de régulation impliqués dans la dégradation des protéines par le système ubiquitine-protéasome. Ces inhibiteurs constituent des outils précieux pour explorer le rôle dynamique de l'APC10 dans la prolifération cellulaire, la division et le maintien de la stabilité génomique.