AP1 Activateurs

Les activateurs AP1 courants comprennent, entre autres, le PMA CAS 16561-29-8, la Forskoline CAS 66575-29-9, l'Anisomycine CAS 22862-76-6, le Céramide C2 CAS 3102-57-6 et le Lipopolysaccharide, E. coli O55:B5 CAS 93572-42-0.

Les activateurs AP1 sont une classe de composés qui modulent l'activité de la protéine activatrice 1 (AP1), un complexe de facteurs de transcription qui régule l'expression des gènes en réponse à divers stimuli, notamment les cytokines, les facteurs de croissance, le stress et les infections bactériennes et virales. AP1 est composé de protéines appartenant aux familles Jun, Fos, ATF et Maf, qui forment des homodimères ou des hétérodimères par l'intermédiaire de leurs domaines de base à glissière de leucine et se lient à des séquences d'ADN spécifiques connues sous le nom de sites AP1.

Les activateurs directs de l'AP1 renforcent généralement l'activité de liaison à l'ADN du complexe AP1 ou sa capacité à recruter la machinerie transcriptionnelle, augmentant ainsi la transcription des gènes répondant à l'AP1. Ces activateurs directs peuvent interagir avec les membres du complexe AP1, en stabilisant les interactions protéine-protéine au sein du complexe ou en facilitant sa liaison à l'ADN. Par exemple, des modifications telles que la phosphorylation de résidus spécifiques sur les protéines AP1 peuvent augmenter leur activité transcriptionnelle, et les activateurs directs peuvent favoriser ces modifications. Les activateurs indirects d'AP1 agissent souvent par l'intermédiaire de voies de signalisation qui conduisent à l'activation d'AP1. Il s'agit notamment de voies qui activent des kinases telles que la protéine kinase activée par les mitogènes (MAPK), qui à leur tour phosphorylent les membres du complexe AP1, renforçant ainsi leur activité. D'autres activateurs indirects peuvent empêcher la dégradation des protéines AP1, augmentant ainsi leurs niveaux dans la cellule et conduisant à une activité transcriptionnelle accrue. En outre, certaines molécules peuvent augmenter la synthèse des composants de l'AP1 ou moduler l'expression des coactivateurs ou des corepresseurs qui influencent l'activité de l'AP1.