Inhibiteurs ALG10B
Les inhibiteurs courants de l'ALG10B comprennent, entre autres, la Tunicamycine CAS 11089-65-9, la Swainsonine CAS 72741-87-8, la Castanospermine CAS 79831-76-8, la Déoxynojirimycine CAS 19130-96-2 et le chlorhydrate de déoxymannojirimycine CAS 84444-90-6.
Les inhibiteurs chimiques de l'ALG10B agissent en perturbant diverses étapes de la voie de glycosylation, chacune affectant l'activité de l'enzyme par des mécanismes différents. La tunicamycine, par exemple, empêche l'étape initiale de la glycosylation liée à l'azote, bloquant ainsi la formation d'oligosaccharides liés au dolichol, qui sont des substrats essentiels pour l'ALG10B. Sans ces substrats, l'ALG10B ne peut pas jouer son rôle en ajoutant des résidus de glucose à la chaîne de glycanes en croissance. De même, la Swainsonine et la Deoxymannojirimycine ciblent respectivement la mannosidase II et les mannosidases, qui sont des enzymes qui traitent les glycanes contenant du mannose dans le réticulum endoplasmique (RE) et l'appareil de Golgi. En inhibant ces enzymes, les deux produits chimiques inhibent indirectement l'ALG10B en empêchant la maturité des glycoprotéines que l'ALG10B modifie. La castanospermine et la désoxynojirimycine altèrent également le traitement des glycoprotéines en inhibant les glucosidases responsables de l'élagage des résidus de glucose, une condition préalable au bon fonctionnement de l'ALG10B.
La kifunensine, quant à elle, inhibe la mannosidase I, une autre enzyme cruciale dans la transformation des oligosaccharides liés à l'Asn, une étape nécessaire avant l'action de l'ALG10B. Il en résulte un manque de substrats matures pour l'ALG10B, ce qui inhibe sa fonction. La nojirimycine et le celgosivir, deux inhibiteurs de la glucosidase, perturbent le clivage des résidus de glucose nécessaires au pliage et au traitement appropriés des glycoprotéines, une étape cruciale avant que l'ALG10B ne puisse exercer sa fonction. Le salacinol et l'isofagomine ciblent chacun des glucosidases différentes, mais le résultat est le même: la perturbation des structures glycanniques matures nécessaires à l'activité enzymatique de l'ALG10B. Enfin, la 1-Deoxymannojirimycine, en inhibant la mannosidase, affecte le traitement des oligosaccharides d'une manière similaire à celle de la Swainsonine et de la Deoxymannojirimycine, ce qui conduit finalement à une inhibition de l'activité fonctionnelle de l'ALG10B. Chacun de ces produits chimiques, par leurs actions inhibitrices distinctes, converge vers l'altération de la capacité de l'ALG10B à modifier les glycoprotéines, une étape critique dans la synthèse et le traitement corrects des glycoprotéines.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Tunicamycin | 11089-65-9 | sc-3506A sc-3506 | 5 mg 10 mg | $169.00 $299.00 | 66 | |
La tunicamycine inhibe la glycosylation liée à l'azote en bloquant le transfert de la N-acétylglucosamine vers le phosphate de dolichol. ALG10B est impliqué dans la voie de la glycosylation, en particulier dans l'ajout de résidus de glucose aux oligosaccharides liés au dolichol. L'inhibition par la tunicamycine empêcherait l'ALG10B de remplir sa fonction. | ||||||
Swainsonine | 72741-87-8 | sc-201362 sc-201362C sc-201362A sc-201362D sc-201362B | 1 mg 2 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $135.00 $246.00 $619.00 $799.00 $1796.00 | 6 | |
La Swainsonine inhibe la mannosidase II, une enzyme impliquée dans la transformation des glycoprotéines dans l'appareil de Golgi. En inhibant les processus en amont, la Swainsonine réduirait la disponibilité des glycoprotéines correctement formées sur lesquelles ALG10B peut agir, inhibant ainsi fonctionnellement l'activité enzymatique d'ALG10B. | ||||||
Castanospermine | 79831-76-8 | sc-201358 sc-201358A | 100 mg 500 mg | $180.00 $620.00 | 10 | |
La castanospermine est un inhibiteur de glucosidase qui peut inhiber l'élagage des résidus de glucose dans le réticulum endoplasmique. Étant donné que la fonction de l'ALG10B dépend de l'élagage approprié de ces résidus, la castanospermine entraverait la disponibilité du substrat pour l'action enzymatique de l'ALG10B. | ||||||
Deoxynojirimycin | 19130-96-2 | sc-201369 sc-201369A | 1 mg 5 mg | $72.00 $142.00 | ||
La déoxynojirimycine agit comme un inhibiteur de l'α-glucosidase. Comme l'ALG10B nécessite l'action des glucosidases pour son rôle dans la glycosylation, l'inhibition de ces enzymes par la Déoxynojirimycine entraînerait une réduction de l'activité fonctionnelle de l'ALG10B en raison d'un mauvais traitement des structures glycanniques. | ||||||
Deoxymannojirimycin hydrochloride | 84444-90-6 | sc-201360 sc-201360A | 1 mg 5 mg | $93.00 $239.00 | 2 | |
La désoxymannojirimycine inhibe les mannosidases, qui sont des enzymes qui traitent les glycanes contenant du mannose dans le RE et le Golgi. En inhibant ces enzymes, le processus de glycosylation est altéré en amont de l'action de l'ALG10B, ce qui inhibe indirectement la fonction de l'ALG10B en empêchant la formation de ses substrats glycoprotéiques. | ||||||
Kifunensine | 109944-15-2 | sc-201364 sc-201364A sc-201364B sc-201364C | 1 mg 5 mg 10 mg 100 mg | $132.00 $529.00 $1005.00 $6125.00 | 25 | |
La kifunensine est un inhibiteur de la mannosidase I. En inhibant cette enzyme, elle empêche la transformation correcte des oligosaccharides liés à l'Asn, étape précurseur de l'action de l'ALG10B. Cela signifie que la fonction de l'ALG10B est indirectement inhibée en raison du manque de substrats matures pour son activité enzymatique. | ||||||
Celgosivir | 121104-96-9 | sc-488385 sc-488385A sc-488385B | 5 mg 25 mg 100 mg | $525.00 $902.00 $2700.00 | ||
Le Celgosivir est un inhibiteur de l'α-glucosidase I, qui empêcherait le clivage des résidus de glucose nécessaires au pliage correct et aux étapes de glycosylation ultérieures qui impliquent l'ALG10B, inhibant ainsi fonctionnellement l'ALG10B en raison d'un manque de préparation du substrat. | ||||||
Isofagomine D-Tartrate | 957230-65-8 | sc-207767 sc-207767A sc-207767C sc-207767B | 5 mg 10 mg 50 mg 25 mg | $379.00 $710.00 $1975.00 $1199.00 | ||
L'isofagomine inhibe la β-glucosidase, une autre enzyme impliquée dans le traitement des glycans. Bien qu'elle n'inhibe pas directement l'ALG10B, l'inhibition de la β-glucosidase perturberait la formation des structures glycanniques matures nécessaires à l'ALG10B pour exécuter son activité de glycosyltransférase, ce qui entraînerait son inhibition fonctionnelle. | ||||||