Inhibiteurs Aldosterone
Les inhibiteurs d'aldostérone courants comprennent notamment le canrénoate de potassium CAS 2181-04-6, l'éplérénone CAS 107724-20-9, la canrénone CAS 976-71-6, la drospirénone CAS 67392-87-4 et l'amiloride - HCl CAS 2016-88-8.
L'aldostérone est une hormone minéralocorticoïde produite par le cortex surrénalien dans les glandes surrénales. Elle joue un rôle essentiel dans la régulation de l'équilibre des électrolytes et des liquides en favorisant la réabsorption du sodium et l'excrétion du potassium dans les reins. Plus précisément, l'aldostérone agit sur les cellules principales des canaux collecteurs rénaux, entraînant l'insertion de canaux sodiques sur la membrane apicale et de pompes sodium-potassium sur la membrane basolatérale. Il en résulte une augmentation de la réabsorption du sodium du liquide tubulaire vers la circulation sanguine et une augmentation de l'excrétion du potassium dans l'urine. En outre, l'aldostérone stimule la réabsorption de l'eau, ce qui augmente le volume sanguin et la pression artérielle. La production et la libération d'aldostérone sont principalement régulées par le système rénine-angiotensine-aldostérone (SRAA), où une diminution du volume sanguin ou de la pression artérielle, ou une augmentation du potassium sérique, peut stimuler sa sécrétion.
Les inhibiteurs de l'aldostérone, comme leur nom l'indique, sont des composés qui inhibent l'action ou la synthèse de l'aldostérone. Ces inhibiteurs peuvent agir par différents mécanismes. Certains bloquent directement les récepteurs de l'aldostérone, connus sous le nom de récepteurs minéralocorticoïdes, dans les reins et d'autres tissus. Ils empêchent ainsi l'aldostérone de se lier à son récepteur, ce qui inhibe son action et entraîne une diminution de la réabsorption du sodium et de l'eau et une augmentation de la rétention du potassium. Un autre groupe d'inhibiteurs de l'aldostérone empêche la synthèse de l'aldostérone dans la corticosurrénale. Pour ce faire, ils inhibent les enzymes impliquées dans la biosynthèse de l'aldostérone ou perturbent les voies de signalisation qui stimulent sa production. Globalement, le principal effet des inhibiteurs de l'aldostérone est la modulation de l'équilibre des électrolytes et des fluides, avec un impact conséquent sur le volume et la pression sanguins.
| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Potassium canrenoate | 2181-04-6 | sc-205812 sc-205812A | 1 g 5 g | $54.00 $131.00 | ||
Le canrénoate de potassium est un puissant antagoniste de l'aldostérone, caractérisé par sa capacité unique à perturber la signalisation du récepteur minéralocorticoïde. Sa structure moléculaire permet une liaison sélective, influençant la conformation du récepteur et l'expression des gènes en aval. La nature hydrophile du composé améliore sa solubilité, facilitant les interactions avec les membranes biologiques. En outre, ses voies métaboliques impliquent une biotransformation qui peut moduler sa pharmacocinétique et sa biodisponibilité, ce qui a un impact sur l'efficacité globale. | ||||||
Eplerenone | 107724-20-9 | sc-203943 sc-203943A | 10 mg 50 mg | $108.00 $612.00 | 4 | |
L'éplérénone se lie sélectivement aux récepteurs de l'aldostérone et bloque la réabsorption du sodium et de l'eau, ce qui augmente le débit urinaire et diminue le volume sanguin. | ||||||
Canrenone | 976-71-6 | sc-205616 sc-205616A | 1 g 5 g | $92.00 $326.00 | 3 | |
La canrénone est un métabolite actif majeur de la spironolactone et agit comme un antagoniste de l'aldostérone, entrant en compétition avec l'aldostérone pour les sites récepteurs. | ||||||
Drospirenone | 67392-87-4 | sc-218277 | 10 mg | $205.00 | ||
La drospirénone est un progestatif synthétique qui possède également des propriétés anti-minéralocorticoïdes, c'est-à-dire qu'il agit comme un antagoniste de l'aldostérone. | ||||||
Amiloride • HCl | 2016-88-8 | sc-3578 sc-3578A | 25 mg 100 mg | $22.00 $56.00 | 6 | |
L'amiloride agit en bloquant directement le canal sodique épithélial, inhibant ainsi la réabsorption du sodium dans les tubules contournés distaux, favorisant la perte de sodium et d'eau et la rétention de potassium. | ||||||
Triamterene | 396-01-0 | sc-213103A sc-213103 | 1 g 5 g | $22.00 $53.00 | ||
Le triamtérène est un diurétique d'épargne potassique qui inhibe le canal sodique épithélial dans le tubule distal tardif et le canal collecteur. | ||||||
Losartan | 114798-26-4 | sc-353662 | 100 mg | $127.00 | 18 | |
Les ARA empêchent l'angiotensine II de se lier à ses récepteurs, inhibant ainsi la sécrétion d'aldostérone. | ||||||
Ketoconazole | 65277-42-1 | sc-200496 sc-200496A | 50 mg 500 mg | $62.00 $260.00 | 21 | |
Le kétoconazole peut inhiber la stéroïdogenèse surrénalienne, y compris la production d'aldostérone. | ||||||
Metyrapone | 54-36-4 | sc-200597 sc-200597A sc-200597B | 200 mg 500 mg 1 g | $25.00 $56.00 $86.00 | 4 | |
La metyrapone inhibe l'enzyme 11-β hydroxylase qui est impliquée dans les étapes finales de la synthèse de l'aldostérone et du cortisol dans le cortex surrénalien. | ||||||
Aminoglutethimide | 125-84-8 | sc-207280 sc-207280A sc-207280B sc-207280C | 1 g 5 g 25 g 100 g | $41.00 $143.00 $530.00 $2020.00 | 2 | |
L'aminoglutéthimide inhibe l'enzyme P450scc, bloquant la conversion du cholestérol en prégnénolone, qui est la première étape de la synthèse de toutes les hormones stéroïdes, y compris l'aldostérone. | ||||||