Inhibiteurs Aldose Reductase
Les inhibiteurs courants de l'aldose réductase comprennent, sans s'y limiter, l'Epalrestat CAS 82159-09-9, l'Alrestatin CAS 51411-04-2, le Statil CAS 72702-95-5, le 2-Chloro-1-(4-fluorobenzyl)benzimidazole CAS 84946-20-3 et l'EBPC CAS 57056-57-2.
L'aldose réductase est une enzyme principalement impliquée dans la voie des polyols, jouant un rôle critique dans la conversion du glucose en sorbitol. L'activité de cette enzyme est essentielle dans les processus cellulaires, en particulier dans des conditions d'hyperglycémie où la disponibilité du glucose dépasse la demande métabolique, ce qui entraîne une augmentation du flux dans la voie des polyols. L'aldose réductase facilite la première étape de cette voie, en réduisant les sucres aldoses à leur forme alcool correspondante, en utilisant le NADPH comme agent réducteur. Cette réaction biochimique est essentielle pour l'osmorégulation des cellules, car l'accumulation de sorbitol peut affecter l'osmolarité cellulaire et contribuer à divers dysfonctionnements cellulaires. L'enzyme est exprimée de manière ubiquitaire dans de nombreux tissus, y compris le cristallin, les nerfs, les reins et les vaisseaux sanguins, où son activité est liée à la gestion métabolique du glucose et à l'atténuation du stress osmotique induit par l'hyperglycémie.
L'inhibition de l'aldose réductase a été largement étudiée, en se concentrant sur l'interruption de la voie des polyols pour prévenir ou atténuer les effets néfastes de l'excès de sorbitol intracellulaire. Les stratégies d'inhibition sont centrées sur le blocage du site actif de l'enzyme, empêchant la fixation de ses substrats de sucre aldose. Cet objectif peut être atteint par la conception de molécules qui imitent la structure des substrats ou des produits naturels de l'enzyme, inhibant ainsi l'enzyme de manière compétitive en occupant son site actif. Des inhibiteurs non compétitifs ont également été étudiés, qui se lient à des sites autres que le site actif, induisant des changements de conformation qui réduisent l'affinité de l'enzyme pour ses substrats. Ces mécanismes d'inhibition sont cruciaux pour comprendre le rôle de l'enzyme dans la physiologie cellulaire et pour explorer les voies biochimiques impliquées dans la gestion des niveaux de glucose intracellulaire. L'étude de l'aldose réductase et de son inhibition englobe un domaine important de la recherche biochimique, se concentrant sur l'élucidation de la relation structure-fonction de l'enzyme, la dynamique de son interaction avec les inhibiteurs et son impact sur l'homéostasie cellulaire dans des conditions d'altération du métabolisme du glucose.
| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Epalrestat | 82159-09-9 | sc-218319 | 10 mg | $200.00 | 2 | |
L'épalrestat est un autre inhibiteur de l'aldose-réductase utilisé dans le traitement de la neuropathie diabétique. Il agit en réduisant la conversion du glucose en sorbitol. | ||||||
Alrestatin | 51411-04-2 | sc-201443 sc-201443A | 10 mg 50 mg | $113.00 $510.00 | ||
L'alrestatine est un inhibiteur de l'aldose-réductase qui a été utilisé dans la recherche pour étudier le rôle de l'aldose-réductase dans la cataracte diabétique. | ||||||
Statil | 72702-95-5 | sc-361367 | 100 mg | $235.00 | 1 | |
Le ponalrestat est un puissant inhibiteur de l'aldose-réductase qui a été évalué pour son potentiel thérapeutique dans la neuropathie diabétique. | ||||||
2-Chloro-1-(4-fluorobenzyl)benzimidazole | 84946-20-3 | sc-206422 | 1 g | $130.00 | ||
Le 2-chloro-1-(4-fluorobenzyl)benzimidazole présente des interactions notables avec l'aldose réductase, principalement par l'intermédiaire de ses substituants halogènes, qui augmentent l'affinité de la liaison. Les propriétés électroniques uniques du composé facilitent la modulation de la cinétique de l'enzyme, modifiant potentiellement l'accessibilité du substrat. Son cadre rigide de benzimidazole favorise des interactions d'empilement efficaces avec les résidus aromatiques dans le site actif, influençant l'efficacité catalytique. Les caractéristiques structurelles distinctes de ce composé peuvent également avoir un impact sur la dynamique conformationnelle, affectant ainsi la régulation de l'enzyme. | ||||||
EBPC | 57056-57-2 | sc-203572 sc-203572A | 10 mg 50 mg | $115.00 $485.00 | ||
L'EBPC démontre une capacité unique à interagir avec l'aldose réductase grâce à ses groupes fonctionnels spécifiques, qui créent un environnement favorable à la liaison enzyme-substrat. La configuration stérique du composé permet une orientation optimale dans le site actif, ce qui améliore les taux de renouvellement catalytique. En outre, ses caractéristiques d'extraction d'électrons peuvent influencer l'état d'oxydoréduction de l'enzyme, modifiant potentiellement les voies de réaction. La présence de multiples substituts contribue à sa flexibilité conformationnelle distincte, ce qui a un impact sur l'activité globale de l'enzyme. | ||||||
TCS PIM-1 4a | 438190-29-5 | sc-296450 sc-296450A | 10 mg 50 mg | $64.00 $346.00 | ||
Le TCS PIM-1 4a présente une spécificité remarquable pour l'aldose réductase, facilitée par ses motifs structurels uniques qui stabilisent les interactions enzymatiques. Son cadre rigide favorise l'alignement efficace du substrat, ce qui renforce l'affinité de la liaison. La capacité du composé à moduler la dynamique conformationnelle de l'enzyme peut conduire à des profils cinétiques modifiés, influençant les taux de réaction. En outre, ses propriétés électroniques uniques peuvent affecter le mécanisme catalytique de l'enzyme, ce qui permet de mieux comprendre la canalisation des substrats et la formation des produits. | ||||||
Tolrestat | 82964-04-3 | sc-474725 | 10 mg | $250.00 | ||
Le tolrestat est un autre inhibiteur de l'aldose-réductase qui a été testé pour ses effets sur les complications diabétiques. | ||||||
Benfotiamine | 22457-89-2 | sc-204639 sc-204639A | 250 mg 1 g | $51.00 $168.00 | ||
Bien qu'il ne s'agisse pas d'un inhibiteur direct de l'aldose réductase, la benfotiamine est un dérivé synthétique de la thiamine (vitamine B1) qui peut inhiber l'activation de l'enzyme et empêcher l'accumulation de sorbitol. | ||||||