Les activateurs de l'AI314180 comprennent une gamme variée de produits chimiques qui influencent les voies de signalisation adrénergiques et protéiniques kinases spécifiques dans lesquelles l'AI314180 est directement impliqué. L'épinéphrine, la forskoline et l'isoprotérénol, tous des activateurs de l'adénylyl cyclase par l'intermédiaire des récepteurs adrénergiques ou directement, entraînent une augmentation des niveaux d'AMPc. L'AMPc élevé active la PKA, qui peut à son tour activer l'AI314180. En outre, le Phorbol 12-Myristate 13-Acetate (PMA) active directement la protéine kinase C (PKC), ce qui entraîne l'activation de l'AI314180.
D'autres activateurs de l'AI314180 agissent indirectement en inhibant des enzymes qui réduiraient normalement l'activité de l'AI314180. L'acide okadaïque et la caliculine A inhibent les protéines phosphatases 1 et 2A, empêchant la déphosphorylation de l'AI314180 et conduisant ainsi à son activation soutenue. De même, le H-89 et la staurosporine inhibent les protéines kinases, et cette inhibition peut, dans un mécanisme de boucle de rétroaction, conduire à l'augmentation des niveaux d'AMPc, activant indirectement l'AI314180. Enfin, l'IBMX, le Rolipram et le SQ22536 augmentent les niveaux d'AMPc en inhibant les phosphodiestérases ou l'adénylyl cyclase, respectivement, et ces niveaux élevés d'AMPc peuvent ensuite activer la PKA et l'AI314180.
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