AGR2 Activateurs

Les activateurs AGR2 courants comprennent, entre autres, la tunicamycine CAS 11089-65-9, la thapsigargin CAS 67526-95-8, la brefeldine A CAS 20350-15-6, le 17-AAG CAS 75747-14-7 et l'isothiocyanate de phénéthyle CAS 2257-09-2.

Les activateurs d'AGR2 comprennent une variété de composés qui influencent indirectement l'expression ou l'activité d'AGR2, principalement par leur impact sur le stress du réticulum endoplasmique (RE) et les voies de repliement des protéines. Cette classe comprend des agents tels que la tunicamycine, la thapsigargin et le DTT, connus pour induire un stress du RE, une condition qui peut augmenter l'expression d'AGR2 car la protéine joue un rôle dans la réponse aux protéines non pliées. Ces produits chimiques activent un mécanisme d'adaptation cellulaire pour faire face à l'augmentation du mauvais pliage des protéines, ce qui peut renforcer l'activité d'AGR2.

Les composés qui perturbent les processus cellulaires normaux, tels que la Brefeldine A et la chloroquine, constituent également une part importante de cette classe. En interférant avec le transport ER-Golgi et la fonction lysosomale, respectivement, ces produits chimiques peuvent créer un environnement cellulaire qui nécessite une augmentation de l'expression d'AGR2 dans le cadre de la réponse aux perturbations du repliement des protéines et au stress. En outre, les inhibiteurs des chaperons moléculaires et des voies de dégradation des protéines, tels que le 17-AAG et le MG-132, mettent en évidence un autre aspect de cette classe. En inhibant Hsp90 et le protéasome, ces composés peuvent conduire à l'accumulation de protéines mal repliées, déclenchant ainsi potentiellement une augmentation de l'expression d'AGR2. En outre, des composés naturels comme le célastrol et la curcumine, connus pour leurs effets étendus sur les réponses cellulaires au stress, contribuent à cette classe en induisant des mécanismes qui peuvent réguler à la hausse l'AGR2. La capacité du célastrol à induire la réponse au choc thermique et l'impact de la curcumine sur diverses voies de stress cellulaire illustrent les divers mécanismes par lesquels ces activateurs peuvent indirectement renforcer l'expression d'AGR2. Le bêta-mercaptoéthanol, un autre membre de cette classe, illustre le rôle du stress oxydatif dans la modulation de l'activité de l'AGR2.