Les activateurs de l'AGA sont une classe variée de composés chimiques qui influencent diverses voies de signalisation cellulaires, conduisant à l'amélioration de l'activité fonctionnelle de l'AGA. Le phorbol 12-myristate 13-acétate (PMA) et la forskoline sont des composés qui activent respectivement la PKC et l'adénylyl cyclase. Le PMA imite l'activateur physiologique diacylglycérol, s'engageant avec la PKC et l'activant, qui pourrait alors phosphoryler l'AGA ou les protéines qui modulent l'activité de l'AGA, conduisant à une augmentation de la fonction enzymatique de l'AGA. La forskoline augmente les niveaux d'AMPc intracellulaire, ce qui active la PKA, influençant l'AGA par la phosphorylation de l'AGA lui-même ou de composants régulateurs qui peuvent augmenter son efficacité catalytique.
Les ionophores calciques tels que l'Ionomycine et l'A23187 augmentent le calcium intracellulaire, ce qui active les protéines kinases dépendantes du calcium qui sont capables d'améliorer l'activité de l'AGA. Cela peut résulter d'une phosphorylation directe de l'AGA ou d'une modification des protéines au sein des complexes de signalisation associés à l'AGA. Les inhibiteurs des protéines phosphatases, tels que l'acide okadaïque et la caliculine A, augmentent les niveaux de phosphorylation des protéines cellulaires, y compris de l'AGA ou de ses interacteurs, renforçant ainsi indirectement l'activité de l'AGA. Des composés comme la staurosporine et le bisindolylmaléimide I, bien qu'ils soient des inhibiteurs de kinases, peuvent indirectement conduire au renforcement de l'activité de l'AGA en modulant l'activité de kinases spécifiques ou en modifiant l'équilibre des voies de signalisation qui contrôlent la fonction de l'AGA. La staurosporine, à faibles doses, active sélectivement certaines isoformes de la PKC qui pourraient renforcer l'activité de l'AGA. Le bisindolylmaleimide I, bien qu'il soit un inhibiteur de la PKC, peut entraîner une activation compensatoire de voies alternatives qui conduisent à l'activation de l'AGA.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $40.00 $129.00 $210.00 $490.00 $929.00 | 119 | |
Le PMA est un analogue du diacylglycérol (DAG) qui active directement la protéine kinase C (PKC). L'activation de la PKC renforce l'AGA en le phosphorylant ou en phosphorylant des protéines associées, ce qui peut modifier l'affinité de son substrat ou sa localisation cellulaire. | ||||||
Ionomycin | 56092-82-1 | sc-3592 sc-3592A | 1 mg 5 mg | $76.00 $265.00 | 80 | |
L'ionomycine est un ionophore calcique qui augmente les niveaux de calcium intracellulaire, ce qui peut activer les protéines kinases dépendantes du calcium. Ces kinases peuvent alors phosphoryler AGA ou ses partenaires d'interaction, augmentant ainsi l'activité enzymatique d'AGA. | ||||||
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
La forskoline stimule directement l'adénylyl cyclase, augmentant ainsi les niveaux d'AMP cyclique (AMPc). L'AMPc élevée active la PKA, qui peut phosphoryler l'AGA ou les protéines régulatrices qui contrôlent l'activité de l'AGA. | ||||||
A23187 | 52665-69-7 | sc-3591 sc-3591B sc-3591A sc-3591C | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $54.00 $128.00 $199.00 $311.00 | 23 | |
L'A23187 est un autre ionophore calcique qui augmente la concentration de calcium intracellulaire, comme l'Ionomycine, entraînant indirectement l'activation de l'AGA par des voies sensibles au calcium. | ||||||
Okadaic Acid | 78111-17-8 | sc-3513 sc-3513A sc-3513B | 25 µg 100 µg 1 mg | $285.00 $520.00 $1300.00 | 78 | |
L'acide okadaïque est un inhibiteur des protéines phosphatases 1 et 2A, ce qui entraîne une augmentation des niveaux de phosphorylation des protéines. Cela peut indirectement renforcer l'activité de l'AGA en empêchant la déphosphorylation de l'AGA ou des protéines apparentées. | ||||||
Thapsigargin | 67526-95-8 | sc-24017 sc-24017A | 1 mg 5 mg | $94.00 $349.00 | 114 | |
La thapsigargin inhibe l'ATPase Ca2+ du réticulum sarcoplasmique/endoplasmique (SERCA), ce qui entraîne une augmentation des niveaux de calcium cytosolique et l'activation subséquente de kinases dépendantes du calcium qui peuvent renforcer l'activité de l'AGA. | ||||||
Calyculin A | 101932-71-2 | sc-24000 sc-24000A sc-24000C | 10 µg 100 µg 1 mg | $160.00 $750.00 $3000.00 | 59 | |
La caliculine A, comme l'acide okadaïque, est un puissant inhibiteur des protéines phosphatases. Cela conduit à un état phosphorylé durable des protéines, renforçant potentiellement l'activité de l'AGA par des mécanismes similaires. | ||||||
Bisindolylmaleimide I (GF 109203X) | 133052-90-1 | sc-24003A sc-24003 | 1 mg 5 mg | $103.00 $237.00 | 36 | |
Le bisindolylmaleimide I inhibe spécifiquement la PKC. Cela pourrait entraîner un changement dans les voies de signalisation cellulaire qui compensent en activant l'AGA par le biais de kinases ou de voies alternatives. | ||||||
Anisomycin | 22862-76-6 | sc-3524 sc-3524A | 5 mg 50 mg | $97.00 $254.00 | 36 | |
L'anisomycine est un inhibiteur de la synthèse protéique qui active les protéines kinases activées par le stress (SAPK). Cette activation peut indirectement conduire à la phosphorylation et à l'augmentation de l'activité de l'AGA. | ||||||
Staurosporine | 62996-74-1 | sc-3510 sc-3510A sc-3510B | 100 µg 1 mg 5 mg | $82.00 $150.00 $388.00 | 113 | |
La staurosporine est un inhibiteur de kinases à large spectre mais, à faible dose, elle active sélectivement certaines isoformes de la PKC. Cette activation sélective peut renforcer l'activité de l'AGA par des voies médiées par la PKC. | ||||||