Date published: 2025-11-24

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AGA Activateurs

Les activateurs AGA courants comprennent, entre autres, le PMA CAS 16561-29-8, l'Ionomycine CAS 56092-82-1, la Forskoline CAS 66575-29-9, l'A23187 CAS 52665-69-7 et l'Acide Okadaïque CAS 78111-17-8.

Les activateurs de l'AGA sont une classe variée de composés chimiques qui influencent diverses voies de signalisation cellulaires, conduisant à l'amélioration de l'activité fonctionnelle de l'AGA. Le phorbol 12-myristate 13-acétate (PMA) et la forskoline sont des composés qui activent respectivement la PKC et l'adénylyl cyclase. Le PMA imite l'activateur physiologique diacylglycérol, s'engageant avec la PKC et l'activant, qui pourrait alors phosphoryler l'AGA ou les protéines qui modulent l'activité de l'AGA, conduisant à une augmentation de la fonction enzymatique de l'AGA. La forskoline augmente les niveaux d'AMPc intracellulaire, ce qui active la PKA, influençant l'AGA par la phosphorylation de l'AGA lui-même ou de composants régulateurs qui peuvent augmenter son efficacité catalytique.

Les ionophores calciques tels que l'Ionomycine et l'A23187 augmentent le calcium intracellulaire, ce qui active les protéines kinases dépendantes du calcium qui sont capables d'améliorer l'activité de l'AGA. Cela peut résulter d'une phosphorylation directe de l'AGA ou d'une modification des protéines au sein des complexes de signalisation associés à l'AGA. Les inhibiteurs des protéines phosphatases, tels que l'acide okadaïque et la caliculine A, augmentent les niveaux de phosphorylation des protéines cellulaires, y compris de l'AGA ou de ses interacteurs, renforçant ainsi indirectement l'activité de l'AGA. Des composés comme la staurosporine et le bisindolylmaléimide I, bien qu'ils soient des inhibiteurs de kinases, peuvent indirectement conduire au renforcement de l'activité de l'AGA en modulant l'activité de kinases spécifiques ou en modifiant l'équilibre des voies de signalisation qui contrôlent la fonction de l'AGA. La staurosporine, à faibles doses, active sélectivement certaines isoformes de la PKC qui pourraient renforcer l'activité de l'AGA. Le bisindolylmaleimide I, bien qu'il soit un inhibiteur de la PKC, peut entraîner une activation compensatoire de voies alternatives qui conduisent à l'activation de l'AGA.

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Nom du produitCAS #Ref. CatalogueQuantitéPrix HTCITATIONS Classement

PMA

16561-29-8sc-3576
sc-3576A
sc-3576B
sc-3576C
sc-3576D
1 mg
5 mg
10 mg
25 mg
100 mg
$40.00
$129.00
$210.00
$490.00
$929.00
119
(6)

Le PMA est un analogue du diacylglycérol (DAG) qui active directement la protéine kinase C (PKC). L'activation de la PKC renforce l'AGA en le phosphorylant ou en phosphorylant des protéines associées, ce qui peut modifier l'affinité de son substrat ou sa localisation cellulaire.

Ionomycin

56092-82-1sc-3592
sc-3592A
1 mg
5 mg
$76.00
$265.00
80
(4)

L'ionomycine est un ionophore calcique qui augmente les niveaux de calcium intracellulaire, ce qui peut activer les protéines kinases dépendantes du calcium. Ces kinases peuvent alors phosphoryler AGA ou ses partenaires d'interaction, augmentant ainsi l'activité enzymatique d'AGA.

Forskolin

66575-29-9sc-3562
sc-3562A
sc-3562B
sc-3562C
sc-3562D
5 mg
50 mg
1 g
2 g
5 g
$76.00
$150.00
$725.00
$1385.00
$2050.00
73
(3)

La forskoline stimule directement l'adénylyl cyclase, augmentant ainsi les niveaux d'AMP cyclique (AMPc). L'AMPc élevée active la PKA, qui peut phosphoryler l'AGA ou les protéines régulatrices qui contrôlent l'activité de l'AGA.

A23187

52665-69-7sc-3591
sc-3591B
sc-3591A
sc-3591C
1 mg
5 mg
10 mg
25 mg
$54.00
$128.00
$199.00
$311.00
23
(1)

L'A23187 est un autre ionophore calcique qui augmente la concentration de calcium intracellulaire, comme l'Ionomycine, entraînant indirectement l'activation de l'AGA par des voies sensibles au calcium.

Okadaic Acid

78111-17-8sc-3513
sc-3513A
sc-3513B
25 µg
100 µg
1 mg
$285.00
$520.00
$1300.00
78
(4)

L'acide okadaïque est un inhibiteur des protéines phosphatases 1 et 2A, ce qui entraîne une augmentation des niveaux de phosphorylation des protéines. Cela peut indirectement renforcer l'activité de l'AGA en empêchant la déphosphorylation de l'AGA ou des protéines apparentées.

Thapsigargin

67526-95-8sc-24017
sc-24017A
1 mg
5 mg
$94.00
$349.00
114
(2)

La thapsigargin inhibe l'ATPase Ca2+ du réticulum sarcoplasmique/endoplasmique (SERCA), ce qui entraîne une augmentation des niveaux de calcium cytosolique et l'activation subséquente de kinases dépendantes du calcium qui peuvent renforcer l'activité de l'AGA.

Calyculin A

101932-71-2sc-24000
sc-24000A
sc-24000C
10 µg
100 µg
1 mg
$160.00
$750.00
$3000.00
59
(3)

La caliculine A, comme l'acide okadaïque, est un puissant inhibiteur des protéines phosphatases. Cela conduit à un état phosphorylé durable des protéines, renforçant potentiellement l'activité de l'AGA par des mécanismes similaires.

Bisindolylmaleimide I (GF 109203X)

133052-90-1sc-24003A
sc-24003
1 mg
5 mg
$103.00
$237.00
36
(1)

Le bisindolylmaleimide I inhibe spécifiquement la PKC. Cela pourrait entraîner un changement dans les voies de signalisation cellulaire qui compensent en activant l'AGA par le biais de kinases ou de voies alternatives.

Anisomycin

22862-76-6sc-3524
sc-3524A
5 mg
50 mg
$97.00
$254.00
36
(2)

L'anisomycine est un inhibiteur de la synthèse protéique qui active les protéines kinases activées par le stress (SAPK). Cette activation peut indirectement conduire à la phosphorylation et à l'augmentation de l'activité de l'AGA.

Staurosporine

62996-74-1sc-3510
sc-3510A
sc-3510B
100 µg
1 mg
5 mg
$82.00
$150.00
$388.00
113
(4)

La staurosporine est un inhibiteur de kinases à large spectre mais, à faible dose, elle active sélectivement certaines isoformes de la PKC. Cette activation sélective peut renforcer l'activité de l'AGA par des voies médiées par la PKC.