Inhibiteurs Adenosine A1-R
Les inhibiteurs courants de l'adénosine A1-R comprennent, entre autres, la caféine CAS 58-08-2, le PSB 1115 CAS 409344-71-4, la caféine-d9 CAS 72238-85-8, la 7-Chloro-4-hydroxy-2-phényl-1,8-naphthyridine CAS 286411-09-4 et le PD 116,948 CAS 102146-07-6.
Les inhibiteurs du récepteur de l'adénosine A1 appartiennent à une classe chimique distincte de composés qui interagissent principalement avec le récepteur de l'adénosine A1 (A1AR) dans le corps humain et le modulent. Ces inhibiteurs se caractérisent par leur capacité à se lier sélectivement à l'A1AR, un membre de la famille des récepteurs de l'adénosine, qui joue un rôle crucial dans divers processus physiologiques. L'A1AR est un récepteur couplé à la protéine G que l'on trouve principalement dans le cerveau, le cœur et d'autres tissus. Il est impliqué dans la régulation de la neurotransmission, de la fonction cardiaque et du tonus vasculaire, ce qui en fait une cible intéressante pour les interventions pharmacologiques. Les inhibiteurs du récepteur A1 de l'adénosine sont conçus pour bloquer ou atténuer spécifiquement l'activation de ce récepteur par son ligand endogène, l'adénosine.
Structurellement, les inhibiteurs du récepteur A1 de l'adénosine peuvent varier considérablement, englobant divers échafaudages chimiques. Cependant, ils partagent un pharmacophore commun qui leur permet de se lier au site actif de l'A1AR, empêchant ainsi le récepteur de répondre aux signaux de l'adénosine. Ce faisant, ces inhibiteurs peuvent modifier divers processus physiologiques contrôlés par l'A1AR, tels que la libération de neurotransmetteurs, le rythme cardiaque et la constriction des vaisseaux sanguins, entre autres. Cette classe pharmacologique de composés a suscité un intérêt significatif dans le domaine du développement de médicaments en raison de leur capacité à moduler les réponses médiées par l'adénosine de manière très sélective, offrant la possibilité d'affiner des fonctions physiologiques spécifiques pour la recherche.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
PSB 36 | 524944-72-7 | sc-203672 sc-203672A | 10 mg 50 mg | $311.00 $1229.00 | 1 | |
Le PSB 36 est un antagoniste sélectif du récepteur de l'adénosine A1, caractérisé par sa capacité unique à induire des changements de conformation dans la structure du récepteur. Ce composé présente de fortes interactions électrostatiques avec les résidus chargés, ce qui facilite un profil de liaison robuste. Sa cinétique rapide permet une dissociation rapide du récepteur, ce qui peut modifier la dynamique des cascades de signalisation cellulaire. En outre, la forme moléculaire distincte du PSB 36 permet un encombrement stérique spécifique, influençant les états d'activation des récepteurs. | ||||||
3-Propylxanthine | 41078-02-8 | sc-252035 sc-252035A | 25 mg 250 mg | $65.00 $750.00 | 1 | |
La 3-propylxanthine agit comme un antagoniste sélectif du récepteur A1 de l'adénosine, présentant une affinité de liaison unique qui perturbe la signalisation médiée par l'adénosine. Sa structure moléculaire permet des interactions spécifiques avec les poches hydrophobes du récepteur, ce qui renforce ses effets inhibiteurs. Le profil cinétique du composé révèle un taux de dissociation modéré, qui peut influencer les voies de signalisation en aval. En outre, sa configuration spatiale distincte contribue à la modulation sélective des récepteurs, ce qui a un impact sur les réponses cellulaires. | ||||||
8-Cyclopentyl-1,3-dimethylxanthine | 35873-49-5 | sc-210676 | 100 mg | $230.00 | ||
La 8-Cyclopentyl-1,3-diméthylxanthine est un antagoniste puissant du récepteur A1 de l'adénosine, caractérisé par son groupe cyclopentyle unique qui renforce les interactions hydrophobes dans le site de liaison du récepteur. Ce composé présente une flexibilité conformationnelle particulière qui lui permet de bloquer efficacement l'action de l'adénosine. Sa cinétique d'interaction suggère un taux de désactivation plus lent, ce qui pourrait conduire à une occupation prolongée du récepteur et à la modulation des cascades de signalisation intracellulaire. | ||||||
ZM 241385 | 139180-30-6 | sc-361421 sc-361421A | 5 mg 25 mg | $90.00 $349.00 | 1 | |
Le ZM 241385 est un antagoniste sélectif du récepteur A2A de l'adénosine, mais il montre également une certaine activité contre le A1-R, ce qui pourrait influencer son expression. | ||||||
Xanthine amine congener | 96865-92-8 | sc-255717 sc-255717A | 10 mg 50 mg | $296.00 $1020.00 | 1 | |
Le congénère de la xanthine amine agit comme un antagoniste sélectif du récepteur de l'adénosine A1, se distinguant par sa substitution amine unique qui facilite les interactions de liaison hydrogène spécifiques. Ce composé présente une affinité notable pour le récepteur, influençant les voies de signalisation en aval. Ses caractéristiques structurelles contribuent à un profil de liaison unique, permettant une modulation distincte de l'activité du récepteur et des altérations potentielles des réponses cellulaires. Les propriétés cinétiques du composé suggèrent un engagement dynamique avec le récepteur, influençant ses résultats fonctionnels. | ||||||
SCH 58261 | 160098-96-4 | sc-204272 sc-204272A | 10 mg 50 mg | $195.00 $825.00 | ||
Le SCH 58261 est un autre antagoniste sélectif de l'A2A avec une activité croisée potentielle contre l'A1-R, ce qui peut entraîner une modification de l'expression du récepteur. | ||||||
XCC | 96865-83-7 | sc-361407 sc-361407A | 10 mg 50 mg | $129.00 $548.00 | ||
Le XCC est un puissant modulateur du récepteur de l'adénosine A1, caractérisé par ses motifs structurels uniques qui améliorent la sélectivité du récepteur. Ses interactions spécifiques impliquent des forces hydrophobes et électrostatiques, conduisant à un changement de conformation distinct du récepteur. Ce composé présente une cinétique de liaison rapide, ce qui permet de modifier rapidement les cascades de signalisation. L'équilibre complexe de ses interactions moléculaires permet une régulation nuancée des processus cellulaires, mettant en évidence son rôle unique dans la dynamique des récepteurs. | ||||||
Reversine | 656820-32-5 | sc-203236 | 5 mg | $217.00 | 13 | |
La réversine est un antagoniste sélectif du récepteur de l'adénosine A1, qui se distingue par sa capacité à perturber les interactions typiques entre le récepteur et le ligand. Il s'engage dans des liaisons hydrogène et des interactions hydrophobes spécifiques, favorisant une conformation unique du récepteur qui modifie les voies de signalisation en aval. Le profil cinétique du composé révèle un taux de dissociation rapide, facilitant la modulation dynamique des réponses cellulaires. Ses caractéristiques structurelles contribuent à une meilleure compréhension du comportement des récepteurs et des mécanismes de régulation. | ||||||
1,3-Dipropyl-8-p-sulfophenylxanthine | 89073-57-4 | sc-208778 | 25 mg | $243.00 | 1 | |
La 1,3-Dipropyl-8-p-sulfophenylxanthine agit comme un antagoniste sélectif du récepteur de l'adénosine A1, caractérisé par sa capacité unique à stabiliser un état inactif du récepteur. Ce composé présente des interactions électrostatiques distinctes en raison de son groupe sulfonate, ce qui influence l'affinité et la sélectivité du récepteur. Ses propriétés cinétiques suggèrent un taux de liaison modéré, permettant une modulation nuancée de l'activité du récepteur. Les subtilités structurelles de ce composé permettent de mieux comprendre la dynamique des récepteurs et la régulation allostérique. | ||||||
FSCPX | 156547-56-7 | sc-252841A sc-252841 | 5 mg 25 mg | $362.00 $1408.00 | 2 | |
FSCPX est un antagoniste puissant du récepteur de l'adénosine A1, caractérisé par une dynamique de liaison et des caractéristiques structurelles uniques. Le composé présente un degré élevé de spécificité en raison de son architecture moléculaire adaptée, qui favorise les interactions sélectives avec les sites récepteurs. Son profil cinétique indique un taux d'association lent, permettant une occupation prolongée du récepteur. En outre, les propriétés électroniques distinctes de FSCPX renforcent son interaction avec le site actif du récepteur, influençant les cascades de signalisation en aval. | ||||||