ADAM28 Activateurs

Les activateurs ADAM28 courants comprennent, entre autres, TAPI-1 CAS 171235-71-5, GM 6001 CAS 142880-36-2, Doxycycline-d6 et PMA CAS 16561-29-8.

Les activateurs d'ADAM28, par divers mécanismes indirects, augmentent l'activité fonctionnelle d'ADAM28, une métalloprotéase impliquée dans la transformation protéolytique des composants de la matrice extracellulaire et des protéines membranaires. Des activateurs clés tels que TAPI-1, Batimastat, Marimastat et GM 6001, qui sont des inhibiteurs de métalloprotéases, peuvent entraîner une augmentation compensatoire de l'activité d'ADAM28. En inhibant d'autres membres de la famille ADAM et des métalloprotéases, ces composés modifient l'équilibre protéolytique, ce qui peut entraîner une augmentation de l'activité d'ADAM28. Ce mécanisme compensatoire met en évidence la nature adaptative des systèmes protéolytiques, ADAM28 jouant un rôle essentiel dans le maintien de l'activité protéolytique pour les interactions cellule-matrice et les processus de détachement de l'ectodomaine.

En outre, des inhibiteurs tels que TIMP-1, TIMP-2, Hydroxamate et Doxycycline, malgré leur rôle premier d'inhibiteurs généraux de protéases, contribuent à la modulation de l'activité d'ADAM28. Leur inhibition d'un large spectre de métalloprotéases peut indirectement renforcer le rôle d'ADAM28 dans la protéolyse, en particulier lorsque d'autres voies protéolytiques sont régulées à la baisse. Des composés tels que le GM 6001, le Prinomastat et le Ro 28-2653 accentuent encore cette tendance, la réduction de l'activité protéasique par ces inhibiteurs entraînant une augmentation potentielle de la fonction de l'ADAM28. En outre, le PMA, en tant qu'activateur de la PKC, influence l'activité de l'ADAM28 en déclenchant des voies de signalisation intracellulaires qui peuvent réguler à la hausse l'ADAM28. L'action collective de ces activateurs souligne le rôle crucial d'ADAM28 dans les processus cellulaires impliquant la protéolyse et le remodelage de la matrice extracellulaire, démontrant la régulation dynamique de l'activité d'ADAM28 en réponse à divers modulateurs biochimiques.