Inhibiteurs ACTL8
Les inhibiteurs courants de l'ACTL8 comprennent notamment le Taxol CAS 33069-62-4, la Cytochalasine D CAS 22144-77-0, la Latrunculine A, Latrunculia magnifica CAS 76343-93-6, le Jasplakinolide CAS 102396-24-7 et la Phalloïdine CAS 17466-45-4.
Les inhibiteurs d'ACTL8 comprennent un ensemble diversifié de composés chimiques qui exercent leurs effets inhibiteurs par le biais de divers mécanismes centrés sur la perturbation de la dynamique de l'actine, dans laquelle ACTL8 est étroitement impliquée. Le Taxol, en stabilisant les microtubules, entrave indirectement la fonction de l'ACTL8 en modifiant l'équilibre cellulaire entre les microtubules et les filaments d'actine, essentiels à la division cellulaire et à l'intégrité du cytosquelette. De même, la cytochalasine D et la latrunculine A empêchent la polymérisation de l'actine, sapant ainsi directement le cadre structurel dans lequel ACTL8 opère. Le Swinholide A et la Bédaquiline, deux agents perturbateurs de l'actine, fonctionnent en coupant les filaments d'actine et en inhibant la polymérisation, respectivement, ce qui entraîne une réduction de l'activité de l'ACTL8, qui dépend de la formation et de l'entretien des structures d'actine. Le jasplakinolide et la phalloïdine, bien qu'ils stabilisent l'actine, peuvent paradoxalement entraîner l'inhibition fonctionnelle de l'ACTL8 en empêchant le renouvellement normal des filaments d'actine, essentiel au rôle de l'ACTL8.
Poursuivant le thème de l'interférence cytosquelettique, Y-27632 et Blebbistatin ciblent des protéines en amont de la formation des filaments d'actine, telles que la protéine kinase associée à Rho et la myosine II, respectivement. La diminution de l'activité de ces protéines entraîne une réduction de la stabilité et de la tension des filaments d'actine, ce qui diminue la capacité de l'ACTL8 à se lier à ces structures et à les stabiliser. L'inhibition par ML-7 de la kinase de la chaîne légère de la myosine contribue en outre à la réduction des interactions actine-myosine, essentielles à la dynamique du filament d'actine impliquée dans la fonction d'ACTL8. La Withaferin A perturbe l'organisation de l'actine en se liant à l'annexine II, inhibant ainsi indirectement l'activité de l'ACTL8. Enfin, NSC 23766 cible les formines, inhibant la nucléation et l'élongation des filaments d'actine, qui sont nécessaires à la formation des structures complexes d'actine où ACTL8 est actif, ce qui aboutit à une suppression complète de la capacité fonctionnelle d'ACTL8.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Taxol | 33069-62-4 | sc-201439D sc-201439 sc-201439A sc-201439E sc-201439B sc-201439C | 1 mg 5 mg 25 mg 100 mg 250 mg 1 g | $40.00 $73.00 $217.00 $242.00 $724.00 $1196.00 | 39 | |
Le taxol stabilise les microtubules et, par conséquent, inhibe leur désassemblage, ce qui est crucial pour la division cellulaire. Comme ACTL8 est impliqué dans l'organisation des filaments d'actine, la stabilisation des microtubules par le paclitaxel peut entraîner une diminution de la fonction d'ACTL8 en perturbant l'équilibre dynamique entre les réseaux d'actine et de microtubules. | ||||||
Cytochalasin D | 22144-77-0 | sc-201442 sc-201442A | 1 mg 5 mg | $145.00 $442.00 | 64 | |
La cytochalasine D se lie aux extrémités barbelées des filaments d'actine, empêchant la polymérisation et l'élongation. Cela entraîne directement une diminution de l'activité fonctionnelle de l'ACTL8 en perturbant la formation du cytosquelette d'actine dans lequel l'ACTL8 opère. | ||||||
Latrunculin A, Latrunculia magnifica | 76343-93-6 | sc-202691 sc-202691B | 100 µg 500 µg | $260.00 $799.00 | 36 | |
La latrunculine A se lie aux monomères d'actine et empêche leur polymérisation. Cela déstabilise le cytosquelette d'actine et diminue donc directement l'activité de l'ACTL8 en empêchant la formation de fibres d'actine que l'ACTL8 devrait normalement stabiliser ou auxquelles elle devrait se lier. | ||||||
Jasplakinolide | 102396-24-7 | sc-202191 sc-202191A | 50 µg 100 µg | $180.00 $299.00 | 59 | |
Le jasplakinolide stabilise les filaments d'actine et empêche leur dépolymérisation. L'hyperstabilisation des filaments d'actine peut paradoxalement inhiber l'activité fonctionnelle de l'ACTL8 en empêchant le cycle normal des monomères et des filaments d'actine, ce qui est nécessaire au rôle de l'ACTL8 dans la dynamique de l'actine. | ||||||
Phalloidin | 17466-45-4 | sc-202763 | 1 mg | $229.00 | 33 | |
La phalloïdine se lie étroitement à la F-actine, la stabilisant contre le désassemblage. Cette hyperstabilisation peut indirectement diminuer l'activité de l'ACTL8 en fixant les filaments d'actine dans un état rigide, qui n'est pas propice au remodelage dynamique requis pour les rôles fonctionnels de l'ACTL8. | ||||||
Y-27632, free base | 146986-50-7 | sc-3536 sc-3536A | 5 mg 50 mg | $182.00 $693.00 | 88 | |
Y-27632 est un inhibiteur de la protéine kinase associée à Rho (ROCK). Étant donné que ROCK est impliqué dans la stabilisation des filaments d'actine et la formation des fibres de stress, l'inhibition par Y-27632 peut entraîner une réduction de la stabilité des filaments d'actine, diminuant ainsi la capacité fonctionnelle d'ACTL8 à se lier à ces structures et à les stabiliser. | ||||||
(S)-(−)-Blebbistatin | 856925-71-8 | sc-204253 sc-204253A sc-204253B sc-204253C | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $71.00 $260.00 $485.00 $949.00 | ||
La blebbistatine inhibe la myosine II, une protéine motrice qui interagit avec les filaments d'actine pour la contraction musculaire et la motilité cellulaire. L'inhibition de l'activité de la myosine II peut entraîner une perturbation de l'interaction actine-myosine, ce qui peut diminuer l'activité de l'ACTL8 en modifiant les structures d'actine avec lesquelles l'ACTL8 s'associe habituellement. | ||||||
ML-7 hydrochloride | 110448-33-4 | sc-200557 sc-200557A | 10 mg 50 mg | $89.00 $262.00 | 13 | |
ML-7 est un inhibiteur de la myosine light chain kinase (MLCK), qui phosphoryle les chaînes légères de myosine pour favoriser l'interaction actine-myosine. En inhibant la MLCK, le ML-7 peut diminuer l'activité de l'ACTL8 en réduisant la formation et la tension des fibres d'actine-myosine, où l'ACTL8 est impliqué dans la stabilisation des filaments d'actine. | ||||||
Withaferin A | 5119-48-2 | sc-200381 sc-200381A sc-200381B sc-200381C | 1 mg 10 mg 100 mg 1 g | $127.00 $572.00 $4090.00 $20104.00 | 20 | |
La Withaferin A se lie à l'annexine II et est connue pour perturber le cytosquelette d'actine. En altérant la dynamique et l'organisation de l'actine, la Withaferin A diminue indirectement l'activité de l'ACTL8, dont la fonction repose sur un réseau d'actine correctement organisé. | ||||||