AChRδ Activateurs

Les activateurs AChRδ courants comprennent, entre autres, le Carbachol CAS 51-83-2, le chlorhydrate de Lobeline CAS 134-63-4, la Pilocarpine CAS 92-13-7, l'Oxotremorine M CAS 63939-65-1 et la Galanthamine CAS 357-70-0.

Les activateurs de l'AChRδ englobent une gamme de composés qui peuvent activer la sous-unité delta du récepteur nicotinique de l'acétylcholine, soit directement, soit indirectement. Les activateurs directs, tels que l'acétylcholine, la nicotine, le carbachol, la lobeline et la varénicline, se lient à l'AChRδ et imitent, en tout ou en partie, l'action de l'acétylcholine, ce qui entraîne l'activation du récepteur, l'ouverture du canal et le flux ionique qui en découle à travers la membrane. Ces activateurs directs sont essentiels à la médiation de la réponse rapide à la jonction neuromusculaire.

D'autre part, les activateurs indirects comprennent des composés qui ne se lient pas directement à l'AChRδ mais renforcent son activation en augmentant la disponibilité de l'acétylcholine dans la fente synaptique. Ce résultat est obtenu en inhibant l'enzyme acétylcholinestérase, responsable de la dégradation de l'acétylcholine. La galantamine, la rivastigmine, le donépézil, la physostigmine et l'édrophonium entrent dans cette catégorie. En inhibant l'acétylcholinestérase, ces composés augmentent les niveaux d'acétylcholine, favorisant indirectement l'activation de l'AChRδ. En outre, des composés comme la pilocarpine et l'oxotremorine, qui sont des agonistes des récepteurs muscariniques, influencent indirectement les voies cholinergiques, affectant potentiellement le tonus cholinergique global et influençant indirectement l'activité de l'AChRδ. Collectivement, ce groupe diversifié de substances chimiques joue un rôle crucial dans la modulation de l'activité de l'AChRδ, soit par interaction directe avec le récepteur, soit en modifiant les concentrations synaptiques d'acétylcholine, influençant ainsi indirectement l'activation du récepteur. Cela souligne la complexité et la diversité des mécanismes par lesquels l'activité de l'AChRδ peut être modulée.