Inhibiteurs acetyl-CoA acyltransferase 2 (ACAA2)

Les inhibiteurs courants de l'ACAA2 comprennent, entre autres, le sel de sodium de (+)-Etomoxir CAS 828934-41-4, l'oligomycine CAS 1404-19-9, le Niclosamide CAS 50-65-7, le maléate de rac perhexiline CAS 6724-53-4 et le Meldonium CAS 76144-81-5.

Les inhibiteurs de l'acétyl-CoA acyltransférase 2 (ACAA2) représentent une classe de molécules visant à moduler la fonction de l'enzyme ACAA2, un composant essentiel de la voie de β-oxydation des acides gras mitochondriaux. L'ACAA2 catalyse la dernière étape de ce processus catabolique, en convertissant le 3-ketoacyl-CoA en acyl-CoA, une étape cruciale qui assure la dégradation complète des acides gras pour produire de l'énergie. Compte tenu de son rôle, les inhibiteurs ciblant cette enzyme peuvent influencer l'efficacité et le taux d'oxydation des acides gras, ce qui pourrait avoir des effets profonds sur le métabolisme énergétique cellulaire.

Le mécanisme de fonctionnement de ces inhibiteurs peut varier. Certains peuvent se lier directement au site actif de l'enzyme ACAA2, empêchant le substrat d'accéder au site catalytique. D'autres peuvent interagir de manière allostérique, en modifiant la conformation de l'enzyme de manière à réduire son activité. En outre, certains inhibiteurs peuvent cibler les modifications post-traductionnelles de l'enzyme ou son interaction avec d'autres protéines, modulant ainsi sa fonction. La spécificité et la sélectivité de ces inhibiteurs sont cruciales, car les effets hors cible ou les interactions avec d'autres enzymes dans des voies métaboliques connexes pourraient avoir des conséquences inattendues.