Abcg3 Activateurs

Les activateurs courants de l'Abcg3 comprennent, entre autres, le phénylbutyrate de sodium CAS 1716-12-7, la sulfasalazine CAS 599-79-1, le GW 4064 CAS 278779-30-9, le T 0901317 CAS 293754-55-9 et l'acide chénodésoxycholique, acide libre CAS 474-25-9.

Les activateurs chimiques du membre 3 de la sous-famille G de la cassette de liaison à l'ATP interviennent dans diverses voies cellulaires pour moduler l'activité de cette protéine. Le 4-phénylbutyrate exerce ses effets par l'inhibition de l'histone désacétylase, ce qui entraîne une acétylation accrue des protéines, affectant ainsi leur stabilité et leur fonction, avec pour résultat une activité accrue de la cassette de liaison à l'ATP de la sous-famille G membre 3. De même, la sulfasalazine agit en inhibant le facteur NF-kB, qui régule l'expression de certains transporteurs, dont le membre 3 de la sous-famille G de la cassette de liaison à l'ATP, ce qui conduit à son activation en diminuant la répression. Le GW4064, un agoniste synthétique du FXR, active le récepteur farnésoïde X, qui régule alors l'expression et l'activité du membre 3 de la sous-famille G de la cassette de liaison à l'ATP via la voie transcriptionnelle médiée par le FXR. Le T0901317, qui cible le récepteur X du foie, et l'acide chénodésoxycholique, un ligand endogène du FXR, facilitent tous deux l'activation de l'ATP binding cassette subfamily G member 3 par des voies de signalisation similaires dépendant des récepteurs, ce qui renforce la transcription de gènes essentiels au métabolisme et au transport des lipides.

En outre, la prégnénolone 16α-carbonitrile induit le récepteur de la prégnane X, qui augmente ensuite l'expression des gènes impliqués dans le métabolisme des xénobiotiques, conduisant à l'activation de la sous-famille G membre 3 de la cassette de liaison à l'ATP. La pioglitazone, en activant PPAR-gamma, et l'acide oléanolique, en activant la voie de signalisation PPAR, contribuent tous deux à la modulation de la transcription des gènes codant pour les transporteurs ABC, facilitant ainsi l'activité de la sous-famille G membre 3 de la cassette de liaison à l'ATP. La rifampicine, un puissant inducteur du PXR, et la dexaméthasone, par le biais de la signalisation médiée par les récepteurs des glucocorticoïdes, favorisent toutes deux l'activation de la sous-famille G membre 3 de la cassette de liaison à l'ATP en influençant l'expression et l'activité de divers transporteurs ABC. En outre, des composés naturels comme la chrysine et la curcumine s'engagent respectivement dans les voies PPAR et NF-kB, ce qui entraîne la régulation de l'activité et de l'expression du membre 3 de la sous-famille G de la cassette de liaison à l'ATP en modulant la transcription et l'activité des transporteurs ABC.