Abcg3 Inhibidores
Inhibidores comunes de Abcg3 incluyen, pero no se limitan a Ciclosporina A CAS 59865-13-3, Elacridar CAS 143664-11-3, PSC 833 CAS 121584-18-7, MK-571 CAS 115103-85-0 y Verapamil CAS 52-53-9.
Los inhibidores químicos del miembro 3 de la subfamilia G de casetes de unión a ATP (ABCG3) incluyen una amplia gama de compuestos que interactúan con la proteína de diversas maneras para impedir su función. La ciclosporina A, Elacridar, Valspodar y Glibenclamida pueden unirse a los sitios de unión al ATP de ABCG3, que es esencial para la capacidad de la proteína de hidrolizar ATP, una fuente de energía que impulsa el transporte de sustratos a través de la membrana celular. Al unirse a estos sitios, estos inhibidores impiden la hidrólisis de ATP, deteniendo así la actividad de transporte de ABCG3. Zosuquidar y Tariquidar, conocidos por su acción inhibidora sobre la glicoproteína P, también pueden inhibir el ABCG3 al unirse a sitios alostéricos o de reconocimiento de sustratos. Esta unión puede alterar la conformación de la proteína, lo que a su vez puede impedir la unión y el transporte de sustratos por ABCG3.
Otros inhibidores químicos, como los estrógenos y la rifampicina, interactúan con ABCG3 de forma que alteran su función de transporte. Estas sustancias químicas pueden unirse directamente a la proteína, perjudicando su capacidad para interactuar con sus sustratos. En otro orden de cosas, el Lansoprazol puede disminuir el gradiente de protones necesario para la función de ABCG3, ya que algunos transportadores ABC dependen de este gradiente para su actividad. La progesterona, de forma similar a su inhibición de la glicoproteína P, puede unirse a los dominios reguladores de ABCG3, inhibiendo así la actividad ATPasa que es crucial para la función de transporte de la proteína. Por el contrario, el MK-571 puede inhibir el ABCG3 uniéndose de forma competitiva a los sitios de unión a sustratos de la proteína, lo que impediría que el ABCG3 interaccionara con sus sustratos naturales, inhibiendo así su función. El verapamilo, al igual que su acción sobre la glicoproteína P, puede bloquear el dominio de unión a fármacos del ABCG3, lo que podría impedir la capacidad de la proteína para transportar sus sustratos a través de la membrana celular.
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| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
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Cyclosporin A | 59865-13-3 | sc-3503 sc-3503-CW sc-3503A sc-3503B sc-3503C sc-3503D | 100 mg 100 mg 500 mg 10 g 25 g 100 g | $62.00 $90.00 $299.00 $475.00 $1015.00 $2099.00 | 69 | |
Se sabe que la ciclosporina A inhibe varios transportadores ABC al interferir con su función de eflujo de fármacos. Teniendo en cuenta que el ABCG3 es un transportador ABC, la ciclosporina A podría inhibir esta proteína uniéndose a sus sitios de unión a fármacos e impidiendo el eflujo de sustratos. | ||||||
Elacridar | 143664-11-3 | sc-207613A sc-207613 sc-207613B sc-207613C sc-207613D | 5 mg 10 mg 50 mg 100 mg 1 g | $96.00 $111.00 $403.00 $515.00 $2555.00 | 19 | |
Elacridar inhibe la glicoproteína P y la proteína de resistencia al cáncer de mama al unirse a sus sitios de unión al ATP. Del mismo modo, puede inhibir la ABCG3 al dirigirse a los sitios de unión al ATP, impidiendo así la hidrólisis del ATP y el transporte de sustratos. | ||||||
PSC 833 | 121584-18-7 | sc-361298 sc-361298A sc-361298B sc-361298C sc-361298D | 1 mg 10 mg 50 mg 100 mg 1 g | $213.00 $724.00 $2522.00 $4253.00 $26884.00 | 12 | |
Valspodar es un análogo no inmunosupresor de la ciclosporina que inhibe la glicoproteína P. Inhibiría el ABCG3 al unirse de forma competitiva a los dominios de unión al sustrato, bloqueando la interacción y el transporte del sustrato. | ||||||
MK-571 | 115103-85-0 | sc-201340 sc-201340A | 5 mg 25 mg | $107.00 $413.00 | 8 | |
El MK-571 es un antagonista del receptor de leucotrienos que también inhibe la proteína 1 asociada a la resistencia a múltiples fármacos (MRP1), otro transportador ABC. Podría inhibir la ABCG3 al unirse de forma competitiva a sus sitios de unión al sustrato, inhibiendo así su función. | ||||||
Verapamil | 52-53-9 | sc-507373 | 1 g | $367.00 | ||
El verapamilo inhibe la glicoproteína P bloqueando su dominio de unión a fármacos. Puede inhibir el ABCG3 por un mecanismo similar, interfiriendo con la unión del sustrato del transportador, impidiendo así el transporte del sustrato. | ||||||
Lansoprazole | 103577-45-3 | sc-203101 sc-203101A | 500 mg 1 g | $58.00 $173.00 | 6 | |
El lansoprazol es un inhibidor de la bomba de protones que ha demostrado inhibir la glicoproteína P. Por extensión, podría inhibir el ABCG3 al disminuir el gradiente de protones necesario para la función de algunos transportadores ABC, lo que repercutiría en la actividad transportadora del ABCG3. | ||||||
Progesterone | 57-83-0 | sc-296138A sc-296138 sc-296138B | 1 g 5 g 50 g | $20.00 $51.00 $292.00 | 3 | |
Se ha demostrado que la progesterona inhibe la glicoproteína P. Esta inhibición podría extenderse a la ABCG3, donde la progesterona podría unirse a los dominios reguladores de la ABCG3, provocando la inhibición de su actividad ATPasa y la posterior función de transporte. | ||||||
Rifampicin | 13292-46-1 | sc-200910 sc-200910A sc-200910B sc-200910C | 1 g 5 g 100 g 250 g | $95.00 $322.00 $663.00 $1438.00 | 6 | |
La rifampicina es un antibiótico que también inhibe varios transportadores ABC. Su efecto inhibidor sobre el ABCG3 podría deberse a su capacidad para unirse directamente a la proteína y perjudicar su capacidad de transporte de sustratos. | ||||||
Glyburide (Glibenclamide) | 10238-21-8 | sc-200982 sc-200982A sc-200982D sc-200982B sc-200982C | 1 g 5 g 25 g 100 g 500 g | $45.00 $60.00 $115.00 $170.00 $520.00 | 36 | |
Se ha demostrado que la glibenclamida, un compuesto de sulfonilurea, inhibe el receptor de sulfonilurea, que forma parte de un transportador ABC. Podría inhibir el ABCG3 al interferir con sus dominios de unión al ATP, que son esenciales para la actividad ATPasa y el transporte de sustratos. | ||||||