Abcg3 Inibidores
Os inibidores comuns da Abcg3 incluem, entre outros, a ciclosporina A CAS 59865-13-3, Elacridar CAS 143664-11-3, PSC 833 CAS 121584-18-7, MK-571 CAS 115103-85-0 e Verapamil CAS 52-53-9.
Os inibidores químicos do membro 3 da subfamília G do cassete de ligação ao ATP (ABCG3) incluem uma gama diversificada de compostos que interagem com a proteína de várias formas para impedir a sua função. A ciclosporina A, o Elacridar, o Valspodar e a Glibenclamida podem ligar-se aos locais de ligação ao ATP da ABCG3, o que é essencial para a capacidade da proteína de hidrolisar o ATP - uma fonte de energia que impulsiona o transporte de substratos através da membrana celular. Ao ligarem-se a estes locais, estes inibidores impedem a hidrólise do ATP, interrompendo assim a atividade de transporte da ABCG3. O Zosuquidar e o Tariquidar, conhecidos pela sua ação inibidora sobre a glicoproteína-P, podem também inibir a ABCG3 ligando-se a locais alostéricos ou a locais de reconhecimento do substrato. Esta ligação pode alterar a conformação da proteína, o que, por sua vez, pode impedir a ligação e o transporte de substratos pela ABCG3.
Outros inibidores químicos, como os estrogénios e a rifampicina, interagem com a ABCG3 de uma forma que perturba a sua função de transporte. Estes produtos químicos podem ligar-se diretamente à proteína, prejudicando a sua capacidade de interagir com os seus substratos. Por outro lado, o lansoprazol pode diminuir o gradiente de protões necessário para a função da ABCG3, uma vez que alguns transportadores ABC dependem deste gradiente para a sua atividade. A progesterona, à semelhança da sua inibição da glicoproteína-P, pode ligar-se aos domínios reguladores da ABCG3, inibindo assim a atividade da ATPase, que é crucial para a função de transporte da proteína. Por outro lado, o MK-571 pode inibir a ABCG3 ligando-se competitivamente aos locais de ligação ao substrato da proteína, o que impediria a ABCG3 de interagir com os seus substratos naturais, inibindo assim a sua função. O verapamil, à semelhança da sua ação sobre a glicoproteína-P, pode bloquear o domínio de ligação ao fármaco da ABCG3, o que poderia impedir a capacidade da proteína de transportar os seus substratos através da membrana celular.
VEJA TAMBÉM
| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
Cyclosporin A | 59865-13-3 | sc-3503 sc-3503-CW sc-3503A sc-3503B sc-3503C sc-3503D | 100 mg 100 mg 500 mg 10 g 25 g 100 g | $62.00 $90.00 $299.00 $475.00 $1015.00 $2099.00 | 69 | |
Sabe-se que a ciclosporina A inibe vários transportadores ABC, interferindo com a sua função de efluxo de fármacos. Considerando que o ABCG3 é um transportador ABC, a ciclosporina A poderia inibir esta proteína ligando-se aos seus locais de ligação ao fármaco e impedindo o efluxo de substratos. | ||||||
Elacridar | 143664-11-3 | sc-207613A sc-207613 sc-207613B sc-207613C sc-207613D | 5 mg 10 mg 50 mg 100 mg 1 g | $96.00 $111.00 $403.00 $515.00 $2555.00 | 19 | |
O elacridar inibe a glicoproteína-P e a proteína de resistência ao cancro da mama ligando-se aos seus locais de ligação ao ATP. Do mesmo modo, pode inibir a ABCG3 ao visar os locais de ligação ao ATP, impedindo assim a hidrólise do ATP e o transporte do substrato. | ||||||
PSC 833 | 121584-18-7 | sc-361298 sc-361298A sc-361298B sc-361298C sc-361298D | 1 mg 10 mg 50 mg 100 mg 1 g | $213.00 $724.00 $2522.00 $4253.00 $26884.00 | 12 | |
O valspodar é um análogo não imunossupressor da ciclosporina que inibe a glicoproteína P. Inibiria a ABCG3 ligando-se competitivamente aos domínios de ligação ao substrato, bloqueando a interação e o transporte do substrato. | ||||||
MK-571 | 115103-85-0 | sc-201340 sc-201340A | 5 mg 25 mg | $107.00 $413.00 | 8 | |
O MK-571 é um antagonista dos receptores de leucotrienos que também inibe a proteína 1 associada à resistência a múltiplos fármacos (MRP1), outro transportador ABC. Poderia inibir o ABCG3 ligando-se competitivamente aos seus locais de ligação ao substrato, inibindo assim a sua função. | ||||||
Verapamil | 52-53-9 | sc-507373 | 1 g | $367.00 | ||
O verapamil inibe a glicoproteína-P bloqueando o seu domínio de ligação ao fármaco. Pode inibir a ABCG3 por um mecanismo semelhante, interferindo com a ligação do substrato do transportador, impedindo assim o transporte do substrato. | ||||||
Lansoprazole | 103577-45-3 | sc-203101 sc-203101A | 500 mg 1 g | $58.00 $173.00 | 6 | |
O lansoprazol é um inibidor da bomba de protões que demonstrou inibir a glicoproteína-P. Por extensão, poderia inibir a glicoproteína ABC. Por extensão, poderia inibir a ABCG3 ao diminuir o gradiente de protões necessário para a função de alguns transportadores ABC, afectando assim a atividade transportadora da ABCG3. | ||||||
Progesterone | 57-83-0 | sc-296138A sc-296138 sc-296138B | 1 g 5 g 50 g | $20.00 $51.00 $292.00 | 3 | |
Foi demonstrado que a progesterona inibe a glicoproteína-P. Esta inibição pode estender-se à glicoproteína ABCG3. Esta inibição poderia estender-se à ABCG3, onde a progesterona pode ligar-se a domínios reguladores na ABCG3, levando à inibição da sua atividade ATPase e subsequente função de transporte. | ||||||
Rifampicin | 13292-46-1 | sc-200910 sc-200910A sc-200910B sc-200910C | 1 g 5 g 100 g 250 g | $95.00 $322.00 $663.00 $1438.00 | 6 | |
A rifampicina é um antibiótico que também inibe vários transportadores ABC. O seu efeito inibitório sobre o ABCG3 pode resultar da sua capacidade de se ligar diretamente à proteína e de afetar as suas capacidades de transporte de substratos. | ||||||
Glyburide (Glibenclamide) | 10238-21-8 | sc-200982 sc-200982A sc-200982D sc-200982B sc-200982C | 1 g 5 g 25 g 100 g 500 g | $45.00 $60.00 $115.00 $170.00 $520.00 | 36 | |
Foi demonstrado que a glibenclamida, um composto de sulfonilureia, inibe o recetor de sulfonilureia, que faz parte de um transportador ABC. Poderia inibir o ABCG3 interferindo com os seus domínios de ligação ao ATP, que são essenciais para a atividade da ATPase e o transporte do substrato. | ||||||