Date published: 2025-9-8

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Elacridar (CAS 143664-11-3)

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备用名:
GG 918; GF 120918
应用:
Elacridar 是一种典型的 BCRP(ABCG2)抑制剂
CAS号码:
143664-11-3
纯度:
≥98%
分子量:
563.64
分子式:
C34H33N3O5
仅供科研使用。不可用于诊断或治疗。
* 参考分析证明 大量特定数据 (包括水 含量).

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Elacridar 是一种强效的 P 糖蛋白抑制剂。Elacridar 的作用机制是阻止化疗药物从癌细胞中转运出去,从而增加药物的滞留。


Elacridar (CAS 143664-11-3) 参考文献

  1. 非人灵长类动物服用伊马替尼后的血浆和脑脊液药代动力学。  |  Neville, K., et al. 2004. Clin Cancer Res. 10: 2525-9. PMID: 15073132
  2. 甲磺酸伊马替尼加羟基脲治疗复发性多形性胶质母细胞瘤成人患者的II期研究。  |  Reardon, DA., et al. 2005. J Clin Oncol. 23: 9359-68. PMID: 16361636
  3. Abcg2/Bcrp1 介导抗逆转录病毒核苷阿巴卡韦和齐多夫定的极化转运。  |  Pan, G., et al. 2007. Drug Metab Dispos. 35: 1165-73. PMID: 17437964
  4. P-糖蛋白和乳腺癌抗性蛋白限制了布加替尼在大脑中的蓄积和毒性,并与 CYP3A 一起限制了其口服可用性。  |  Li, W., et al. 2018. Pharmacol Res. 137: 47-55. PMID: 30253203
  5. β-酪蛋白胶束用于口服 SN-38 和艾拉西达,以克服 BCRP 介导的胃癌多药耐药性。  |  Bar-Zeev, M., et al. 2018. Eur J Pharm Biopharm. 133: 240-249. PMID: 30367935
  6. 聚焦超声诱导的物理性血脑屏障破坏并不能克服厄洛替尼由转运体介导的外流。  |  Goutal, S., et al. 2018. J Control Release. 292: 210-220. PMID: 30415015
  7. 通过聚乳酸-共聚乙二醇/d-α-生育酚-聚乙二醇 1000 丁二酸盐纳米颗粒,将多柔比星和艾拉霉素同时靶向肝癌细胞和干细胞。  |  Chen, D., et al. 2018. Int J Nanomedicine. 13: 6855-6870. PMID: 30498347
  8. 口服艾乐替尼和利托那韦可增强新型ALK/ROS1抑制剂lorlatinib的脑内蓄积和口服可用性。  |  Li, W., et al. 2019. Eur J Pharm Biopharm. 136: 120-130. PMID: 30660696
  9. 同时服用p-糖蛋白调节剂艾拉克瑞达对拉帕替尼药代动力学及其在脑和脑脊液中分布的影响。  |  Karbownik, A., et al. 2020. Invest New Drugs. 38: 574-583. PMID: 31177402
  10. 用 P-gp 抑制剂 Elacridar 评估 P-glycoprotein (P-gp) 在大鼠肠道吸收常见底物中的作用。  |  Suzuki, K., et al. 2020. Eur J Drug Metab Pharmacokinet. 45: 385-392. PMID: 32078103
  11. 血脑屏障破坏增加了 TgSwDI 小鼠与淀粉样蛋白相关的病理变化  |  Abdallah, IM., et al. 2021. Int J Mol Sci. 22: PMID: 33513818
  12. 伊维菌素单独使用以及与氯比司他或艾拉克瑞达联合使用对小鼠曼氏血吸虫感染实验的影响  |  Vicente, B., et al. 2021. Sci Rep. 11: 4476. PMID: 33627744
  13. 优化 P 糖蛋白抑制剂 valspodar(Psc-833)和 P 糖蛋白与乳腺癌抗性蛋白双重抑制剂 elacridar(GF120918)在大鼠体内双重输注的剂量和给药途径。  |  Rowbottom, C., et al. 2021. Pharmacol Res Perspect. 9: e00740. PMID: 33660938
  14. 利福平和利托那韦能增加口服药物的可用性,艾乐替尼能增强 NTRK 抑制剂 larotrectinib 的总体暴露和脑内蓄积。  |  Wang, Y., et al. 2022. Eur J Pharm Biopharm. 170: 197-207. PMID: 34952136
  15. 使用药物和杀虫剂进行的研究发现,Elacridar 和 Imazalil 对人类和小鼠有机阳离子转运体 OCT2 有新的物种和底物依赖性抑制作用。  |  Kuehne, A., et al. 2022. Int J Mol Sci. 23: PMID: 36555439

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