Inhibiteurs ABCG2
Les inhibiteurs courants de l'ABCG2 comprennent, entre autres, le Ko 143 CAS 461054-93-3, la Chrysine CAS 480-40-0, le Gefitinib CAS 184475-35-2, le Sunitinib, base libre CAS 557795-19-4 et le Sorafenib CAS 284461-73-0.
Les inhibiteurs de l'ABCG2 sont une classe d'agents chimiques qui ciblent la protéine ABCG2 (ATP-binding cassette sub-family G member 2), une protéine membranaire intégrale fonctionnant comme un transporteur. L'ABCG2, souvent appelée protéine de résistance au cancer du sein (BCRP), fait partie de la grande famille des transporteurs ABC (ATP-binding cassette) qui utilisent l'énergie de l'hydrolyse de l'ATP pour transloquer divers substrats à travers les membranes cellulaires. L'activité de l'ABCG2 est essentielle pour l'efflux d'une large gamme de substrats, y compris les produits métaboliques, les xénobiotiques et certains composés endogènes, à travers les membranes extra- et intra-cellulaires. Les inhibiteurs de l'ABCG2 sont conçus pour se lier à la protéine et interférer avec la reconnaissance du substrat ou l'activité de l'ATPase, modulant ainsi la fonction d'efflux du transporteur. Ces inhibiteurs peuvent être structurellement divers et inclure de petites molécules caractérisées par leur capacité à interférer avec l'activité normale de l'ABCG2, soit par interaction directe avec les sites de liaison au substrat, soit en entravant les changements de conformation nécessaires au cycle de transport.
Le développement des inhibiteurs de l'ABCG2 est un processus complexe qui implique une compréhension approfondie de la structure et de la fonction du transporteur. Les domaines transmembranaires de l'ABCG2 contiennent les poches de liaison du substrat, et les domaines de liaison des nucléotides sont responsables de la liaison et de l'hydrolyse de l'ATP, entraînant les changements de conformation qui facilitent le transport du substrat. Les inhibiteurs peuvent agir en entrant en compétition avec les substrats naturels pour la liaison aux domaines transmembranaires ou en se liant de manière non compétitive aux sites allostériques qui modulent l'activité du transporteur.
| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Ko 143 | 461054-93-3 | sc-204030 sc-204030A | 1 mg 10 mg | $107.00 $256.00 | 21 | |
Ko143 est un inhibiteur puissant et sélectif de l'ABCG2. Il pourrait supprimer la fonction d'efflux de la protéine, ce qui entraînerait une augmentation de l'accumulation intracellulaire de médicaments. | ||||||
Novobiocin Sodium Salt | 1476-53-5 | sc-358734 sc-358734A sc-358734B sc-358734C sc-358734D sc-358734E | 1 g 5 g 10 g 50 g 100 g 500 g | $84.00 $287.00 $350.00 $1200.00 $2283.00 $11223.00 | 1 | |
La novobiocine, principalement connue comme inhibiteur de l'ADN gyrase, inhibe également l'ABCG2, probablement en modifiant sa conformation. | ||||||
Fumitremorgin C | 118974-02-0 | sc-202162 | 250 µg | $400.00 | 5 | |
La fumitremorgin C est un inhibiteur spécifique de l'ABCG2. Il peut se lier à la protéine et entraver son activité de transport. | ||||||
Elacridar | 143664-11-3 | sc-207613A sc-207613 sc-207613B sc-207613C sc-207613D | 5 mg 10 mg 50 mg 100 mg 1 g | $96.00 $111.00 $403.00 $515.00 $2555.00 | 19 | |
L'élacridar est un inhibiteur connu de l'ABCG2 et pourrait agir en se liant à la protéine, entravant ainsi sa capacité d'efflux de médicaments. | ||||||
Chrysin | 480-40-0 | sc-204686 | 1 g | $37.00 | 13 | |
La chrysine est un flavonoïde naturel qui peut inhiber l'ABCG2, probablement en se liant à la protéine et en empêchant l'efflux du substrat. | ||||||
Gefitinib | 184475-35-2 | sc-202166 sc-202166A sc-202166B sc-202166C | 100 mg 250 mg 1 g 5 g | $62.00 $112.00 $214.00 $342.00 | 74 | |
Bien qu'il soit principalement un inhibiteur de l'EGFR, le Gefitinib inhibe également l'ABCG2, ce qui peut augmenter l'accumulation intracellulaire des agents chimiothérapeutiques. | ||||||
Vismodegib | 879085-55-9 | sc-396759 sc-396759A | 10 mg 25 mg | $80.00 $96.00 | 1 | |
Le vismodegib est un inhibiteur de l'ABCG2, qui présente des interactions uniques avec le transporteur de la cassette de liaison à l'ATP. Sa structure permet une liaison spécifique aux domaines transmembranaires, ce qui perturbe le transport du substrat. Ce composé influence l'efflux de diverses molécules, modifiant l'accumulation cellulaire et la biodisponibilité. La cinétique du Vismodegib révèle une affinité nuancée pour l'ABCG2, influençant la dynamique du transport et l'homéostasie cellulaire dans des environnements biochimiques distincts. | ||||||
Sunitinib, Free Base | 557795-19-4 | sc-396319 sc-396319A | 500 mg 5 g | $150.00 $920.00 | 5 | |
Le sunitinib peut également inhiber l'ABCG2, potentiellement en se liant à la protéine et en empêchant l'efflux du médicament. | ||||||
Sorafenib | 284461-73-0 | sc-220125 sc-220125A sc-220125B | 5 mg 50 mg 500 mg | $56.00 $260.00 $416.00 | 129 | |
Outre son rôle anticancéreux primaire, le sorafénib a des effets inhibiteurs sur l'ABCG2, qui pourraient être dus à son interaction avec la protéine. | ||||||
Lapatinib | 231277-92-2 | sc-353658 | 100 mg | $412.00 | 32 | |
Le lapatinib, un inhibiteur de l'EGFR et de HER2, a également des effets inhibiteurs sur l'ABCG2, ce qui pourrait entraîner une rétention accrue du médicament dans les cellules. | ||||||