Inhibiteurs 9830001H06Rik

Les inhibiteurs courants du 9830001H06Rik comprennent, entre autres, la Colchicine CAS 64-86-8, le Nocodazole CAS 31430-18-9, le Taxol CAS 33069-62-4, la Vinblastine CAS 865-21-4 et la Podophyllotoxine CAS 518-28-5.

Les inhibiteurs chimiques du facteur 2 de réticulation des microtubules perturbent sa fonction en ciblant le réseau de microtubules essentiel à son activité. La colchicine, le nocodazole, la vincristine, la vinblastine, la podophyllotoxine, la combrétastatine A-4, la griséofulvine et la S-Trityl-L-cystéine ont tous un mécanisme commun d'inhibition de la polymérisation des microtubules, bien qu'ils utilisent des sites de liaison différents et des interactions spécifiques avec la tubuline, l'élément constitutif des microtubules. Par exemple, la colchicine se lie à la tubuline et inhibe la polymérisation des microtubules, empêchant ainsi la formation du réseau complexe nécessaire au bon fonctionnement du facteur 2 de réticulation des microtubules. De même, le nocodazole perturbe la polymérisation des microtubules, empêchant ainsi l'assemblage des structures microtubulaires. La vincristine et la vinblastine, deux alcaloïdes, se lient à la tubuline pour inhiber l'assemblage des microtubules, perturbant ainsi le réseau de microtubules. La podophyllotoxine inhibe également la polymérisation de la tubuline, entravant ainsi la formation des microtubules. La combrétastatine A-4, un autre agent liant la tubuline, inhibe son assemblage en microtubules. La griséofulvine interfère avec la fonction des microtubules en se liant à la tubuline, et la S-Trityl-L-cystéine agit sur le point de contrôle de l'assemblage du fuseau, empêchant ainsi la polymérisation des microtubules.

D'autre part, le paclitaxel, l'éribuline, le péloruside A et le 2-méthoxyestradiol adoptent une approche contrastée en stabilisant les microtubules, mais le résultat final est le même en termes d'inhibition du facteur 2 de réticulation des microtubules. Le paclitaxel stabilise les microtubules dans leur état polymérisé, empêchant leur désassemblage qui est nécessaire à la restructuration dynamique faisant partie intégrante de la fonction du facteur 2 de réticulation des microtubules. L'éribuline limite la phase de croissance des microtubules, réduisant ainsi les substrats disponibles pour l'activité du facteur 2 de réticulation des microtubules. Le Peloruside A, comme le Paclitaxel, stabilise les microtubules contre la dépolymérisation, réduisant ainsi la nature dynamique des microtubules qui est nécessaire à la fonction du facteur de réticulation. De même, le 2-méthoxyestradiol se lie aux microtubules et inhibe leur polymérisation, empêchant ainsi l'assemblage des microtubules nécessaire à l'activité du facteur de réticulation des microtubules 2. Chacun de ces produits chimiques, en modulant la dynamique des microtubules, peut inhiber la fonction du facteur 2 de réticulation des microtubules par des mécanismes différents mais efficaces.