9230107M04Rik Activateurs

Les activateurs courants du 9230107M04Rik comprennent, entre autres, le PMA CAS 16561-29-8, la Forskoline CAS 66575-29-9, l'Ionomycine CAS 56092-82-1, la Thapsigargin CAS 67526-95-8 et l'Acide Okadaïque CAS 78111-17-8.

Les activateurs chimiques du liant de l'homologue 2 de la protéine du sperme peuvent engager diverses cascades de signalisation intracellulaire pour promouvoir l'activation de la protéine. Le phorbol 12-myristate 13-acétate, un puissant activateur de la protéine kinase C (PKC), facilite la phosphorylation du binder of sperm protein homolog 2, qui est une étape cruciale de son activation. De même, la forskoline augmente les niveaux d'AMPc dans les cellules, activant ainsi la protéine kinase A (PKA). La PKA activée est connue pour phosphoryler divers substrats et, dans ce contexte, elle peut cibler le liant de la protéine homologue de la spermatozoïde 2 pour l'activer. L'ionomycine, en augmentant le calcium intracellulaire, active les kinases calmoduline-dépendantes capables de phosphoryler la protéine binder of sperm homolog 2. La thapsigargin agit par un mécanisme apparenté; en inhibant l'ATPase Ca2+ du sarco/réticulum endoplasmique (SERCA), elle provoque une augmentation du calcium cytosolique qui active les kinases qui phosphorylent alors le binder de l'homologue 2 de la protéine du spermatozoïde.

L'acide okadaïque et la calyculine A inhibent tous deux les protéines phosphatases PP1 et PP2A, empêchant la déphosphorylation et maintenant ainsi le liant de la protéine homologue 2 du sperme dans un état actif, ce qui renforce l'état de phosphorylation du liant de la protéine homologue 2 du sperme. L'anisomycine, qui active les protéines kinases activées par le stress (SAPK), entraîne également la phosphorylation et l'activation subséquente de l'homologue 2 de la protéine de liaison du spermatozoïde dans le cadre de la réponse au stress cellulaire. L'analogue synthétique du diacylglycérol, le 1,2-Dioctanoyl-sn-glycérol, active de la même manière la PKC, qui influence alors positivement l'état de phosphorylation du liant de l'homologue 2 de la protéine du sperme. Le BAPTA-AM, en chélatant le calcium après l'hydrolyse, affecte les kinases dépendantes du calcium qui sont susceptibles de phosphoryler le liant de l'homologue 2 de la protéine du spermatozoïde. L'A23187, un autre ionophore calcique, augmente les niveaux de calcium à l'intérieur des cellules, ce qui active les kinases qui ciblent le binder of sperm protein homolog 2. Le piceatannol perturbe l'activité kinase normale en inhibant la kinase Syk, ce qui pourrait conduire à l'activation compensatoire de kinases alternatives qui phosphorylent et activent le binder of sperm protein homolog 2. Enfin, le chlorure de chélérythrine, bien qu'il soit généralement connu comme un inhibiteur de la PKC, peut induire l'activation de kinases alternatives qui contribuent alors à l'activation de l'homologue 2 de la protéine de liaison du spermatozoïde.