Inhibiteurs 6130401L20Rik

Les inhibiteurs courants du 6130401L20Rik comprennent notamment le Gefitinib CAS 184475-35-2, l'Erlotinib, base libre CAS 183321-74-6, le Lapatinib CAS 231277-92-2, le Sorafenib CAS 284461-73-0 et le Sunitinib, base libre CAS 557795-19-4.

La classe chimique des inhibiteurs d'Egfem1 comprend des composés qui sont principalement conçus pour cibler la voie de signalisation de l'EGF. Étant donné qu'Egfem1 contient des domaines similaires à l'EGF, l'interférence avec la cascade de signalisation de l'EGF peut indirectement moduler l'activité d'Egfem1 en modifiant le contexte cellulaire dans lequel il opère. Les produits chimiques énumérés ci-dessus sont principalement des inhibiteurs de kinases qui peuvent entraver les événements de phosphorylation essentiels à la propagation du signal par la voie de l'EGF. Le géfitinib, l'erlotinib, le lapatinib et l'AG1478, par exemple, sont des inhibiteurs de tyrosine kinase qui ciblent spécifiquement le domaine kinase de l'EGFR, empêchant ainsi l'activation de la signalisation en aval qui régule divers processus cellulaires, y compris ceux associés à l'Egfem1. Le cétuximab, bien qu'il ne s'agisse pas d'une petite molécule, est un anticorps qui se lie à l'EGFR, séquestrant efficacement le récepteur et limitant son interaction avec les ligands naturels, ce qui peut entraîner une diminution de la signalisation médiée par l'EGF.

Le sorafenib et le sunitinib sont des inhibiteurs de kinases à large spectre qui, bien qu'ils ne soient pas exclusivement dédiés à la voie de l'EGF, peuvent tout de même avoir un impact sur les événements de signalisation relatifs à l'Egfem1. Leurs modes d'action comprennent l'inhibition de multiples kinases, ce qui peut entraîner une diminution des signaux d'angiogenèse et de prolifération cellulaire. L'axitinib, bien que principalement connu pour ses effets anti-angiogéniques, peut également affecter Egfem1 en modifiant le milieu de signalisation cellulaire dans lequel Egfem1 fonctionne. Le vandétanib et le canertinib sont des exemples de composés qui combinent l'inhibition de l'EGFR avec d'autres récepteurs à tyrosine kinase, ce qui entraîne une atténuation globale de la signalisation de l'EGF ainsi que d'autres voies.