5830403L16Rik Activateurs

Les activateurs courants du 5830403L16Rik comprennent, entre autres, la Forskoline CAS 66575-29-9, l'Ionomycine CAS 56092-82-1, le PMA CAS 16561-29-8, le Phorbol CAS 17673-25-5 et l'A23187 CAS 52665-69-7.

Les activateurs chimiques du membre 2 de la famille transmembranaire de l'épididyme utilisent divers mécanismes pour améliorer la phosphorylation, une modification post-traductionnelle nécessaire à l'activation de la protéine. La forskoline stimule directement l'adénylyl cyclase, qui catalyse la conversion de l'ATP en AMPc. L'augmentation des niveaux d'AMPc qui en résulte déclenche l'activation de la protéine kinase A (PKA), une kinase qui peut phosphoryler le membre transmembranaire de la famille épididymaire 2. Le phorbol et son analogue le PMA sont des activateurs connus de la protéine kinase C (PKC), qui cible également la protéine pour la phosphorylation. L'anisomycine agit par l'activation des protéines kinases activées par le stress, qui phosphorylent ensuite le membre 2 de la famille transmembranaire de l'épididyme, tandis que l'acide okadaïque, un inhibiteur de la protéine phosphatase, favorise indirectement la phosphorylation en empêchant la déphosphorylation des protéines, y compris le membre 2 de la famille transmembranaire de l'épididyme.

En outre, plusieurs agents influencent l'activation du membre 2 de la famille transmembranaire de l'épididyme en modifiant les concentrations intracellulaires de calcium. L'ionomycine et l'A23187, deux ionophores calciques, facilitent l'afflux d'ions calcium dans le cytoplasme, activant ensuite les kinases calcium-dépendantes qui phosphorylent le membre 2 de la famille transmembranaire de l'épididyme. La thapsigargin, en inhibant l'ATPase Ca2+ du réticulum sarcoplasmique/endoplasmique (SERCA), entraîne une augmentation des niveaux de calcium cytosolique, qui se traduit également par l'activation de réactions de phosphorylation dépendantes du calcium. La ryanodine manipule la libération de calcium à partir des réserves intracellulaires, contribuant ainsi à l'activation des kinases qui phosphorylent le membre transmembranaire de la famille épididymaire 2. La dibucaïne et le BAPTA-AM, bien qu'ils diffèrent par leur fonction de modificateur du potentiel membranaire et de chélateur du calcium respectivement, peuvent en fin de compte créer des conditions favorables à la phosphorylation et à l'activation ultérieure du membre 2 de la famille transmembranaire de l'épididyme. La tétrodotoxine, en bloquant les canaux sodiques, peut indirectement affecter la signalisation calcique et donc également influencer l'état de phosphorylation du membre 2 de la famille transmembranaire de l'épididyme.