4930557A04Rik Activateurs

Les activateurs courants 4930557A04Rik comprennent, entre autres, la trichostatine A CAS 58880-19-6, l'acide subéroylanilide hydroxamique CAS 149647-78-9, la nicotinamide CAS 98-92-0, l'acide valproïque CAS 99-66-1 et le butyrate de sodium CAS 156-54-7.

Les activateurs chimiques du membre L3 de la famille des histones H2A, tels que la trichostatine A, le SAHA, le nicotinamide, l'acide valproïque, le butyrate de sodium, le MS-275, le Scriptaid, le RGFP966, le PCI-34051, le panobinostat, le belinostat et le mocetinostat, fonctionnent principalement par l'inhibition des histones désacétylases (HDAC). L'inhibition des HDAC par ces substances chimiques entraîne une augmentation des niveaux d'acétylation des histones, notamment du membre L3 de la famille des histones H2A. L'acétylation de l'histone H2A membre de la famille L3 est une modification réglementaire clé qui détend la structure de la chromatine, permettant un état plus actif sur le plan de la transcription. Cette modification est essentielle pour que la machinerie transcriptionnelle puisse accéder à l'ADN, facilitant ainsi la transcription des gènes.

Des produits chimiques tels que la trichostatine A et le SAHA sont connus pour cibler largement les HDAC, augmentant ainsi l'acétylation du membre de la famille d'histones H2A L3 parmi d'autres protéines d'histones. D'autre part, des composés comme le PCI-34051 ont une approche plus ciblée, inhibant spécifiquement l'HDAC8, ce qui entraîne toujours une acétylation accrue du membre de la famille d'histones H2A L3. Indépendamment de leur spécificité, le résultat est un changement dans le paysage chromatinien, entraînant l'activation du membre L3 de la famille des histones H2A. Cette activation favorise une conformation de la chromatine plus ouverte et plus propice à l'expression des gènes. Le thème commun à l'action de ces activateurs chimiques est le rôle central de l'acétylation des histones dans la modulation de la structure de la chromatine, régissant ainsi l'accessibilité des activateurs transcriptionnels et d'autres facteurs nécessaires à l'expression des gènes.