4930408G06Rik Activateurs

Les activateurs courants 4930408G06Rik comprennent notamment le chlorure de calcium anhydre CAS 10043-52-4, le PMA CAS 16561-29-8, l'Ionomycine CAS 56092-82-1, la Forskoline CAS 66575-29-9 et le chlorhydrate d'isoprotérénol CAS 51-30-9.

Les activateurs chimiques du domaine dépendant du calcium C2 contenant 6 peuvent faciliter son activation par divers mécanismes et voies biochimiques. Le chlorure de calcium est un activateur direct, fournissant directement des ions calcium qui se lient aux domaines dépendants du calcium de la protéine C2 calcium dependent domain containing 6, qui sont essentiels à son activation. De même, l'ionomycine, un ionophore, et le A23187, un autre ionophore calcique, augmentent les niveaux de calcium intracellulaire, fournissant ainsi les ions nécessaires à l'activation du domaine dépendant du calcium C2 contenant 6. BAY K8644, en fonctionnant comme un agoniste des canaux calciques de type L, augmente également l'afflux de calcium dans la cellule, fournissant les ions calcium dont le domaine dépendant du calcium C2 contenant 6 a besoin pour son activité. Dans le même ordre d'idées, la thapsigargin augmente indirectement la disponibilité des ions calcium en inhibant la pompe SERCA, contribuant ainsi à l'activation du domaine dépendant du calcium C2 contenant 6.

En outre, plusieurs produits chimiques peuvent activer le domaine dépendant du calcium C2 contenant 6 par la modulation des voies de signalisation qui conduisent à la phosphorylation, une modification post-traductionnelle courante qui régule l'activité des protéines. Le phorbol 12-myristate 13-acétate (PMA) active la protéine kinase C (PKC), qui peut phosphoryler et donc activer le domaine C2 dépendant du calcium contenant 6. La forskoline et l'isoprotérénol agissent tous deux pour augmenter les niveaux d'AMP cyclique, la forskoline activant directement l'adénylate cyclase et l'isoprotérénol agissant comme un agoniste bêta-adrénergique. L'augmentation des niveaux d'AMPc active la protéine kinase A (PKA), qui peut alors phosphoryler le domaine C2 dépendant du calcium contenant 6. Le 1,2-Dioctanoyl-sn-glycérol (DiC8), un analogue synthétique du DAG, active également la PKC, ce qui peut conduire à la phosphorylation et à l'activation subséquente du domaine C2 dépendant du calcium contenant 6. Le dibutyryl cyclic AMP (db-cAMP) est un autre analogue de l'AMPc qui active la PKA, laquelle peut phosphoryler et activer le domaine C2 dépendant du calcium contenant 6. En outre, le H-89, bien qu'il soit un inhibiteur de la PKA, peut paradoxalement, à de faibles concentrations, activer la PKA, ce qui entraîne la phosphorylation et l'activation du domaine C2 dépendant du calcium contenant 6. Enfin, l'acide okadaïque, par son inhibition des protéines phosphatases 1 et 2A, augmente l'état de phosphorylation global des protéines cellulaires, ce qui peut entraîner la phosphorylation et l'activation conséquente du domaine C2 dépendant du calcium contenant 6.