Inhibiteurs 2900008C10Rik
Les inhibiteurs courants du 2900008C10Rik comprennent, sans s'y limiter, (+/-)-JQ1, I-BET 151 Hydrochloride CAS 1300031-49-5 (sel non HCl), PFI-1 CAS 1403764-72-6, SGC-CBP30 CAS 1613695-14-9 et (S)-2-(4-(4-Chlorophényl)-2,3,9-triméthyl-6H-thiéno[3,2-f][1,2,4]triazolo[4,3-a][1,4]diazépine-6-yl)-N-(4-hydroxyphényl)acétamide CAS 202590-98-5.
Les inhibiteurs de Bcor sont un groupe de composés qui affectent indirectement la protéine Bcor par le biais de divers mécanismes liés à la modification de la chromatine et à la régulation de la transcription. Bcor est une protéine corépressive qui interagit avec plusieurs facteurs de transcription, notamment BCL6, pour assurer la répression de la transcription. Les inhibiteurs cités, tels que JQ1, I-BET151 et PFI-1, ciblent les protéines de la famille bromodomaine et extra-terminale (BET), qui sont connues pour réguler l'expression des gènes par l'interaction avec les histones acétylées. En inhibant les protéines BET, ces composés peuvent perturber la formation de complexes de remodelage de la chromatine contenant du Bcor, influençant ainsi la capacité du Bcor à réprimer la transcription.
La deuxième classe de composés, comprenant A-485, MS-275, SAHA et CPI-455, fonctionne en modulant les états d'acétylation et de méthylation des histones. Ces modifications sont cruciales pour la régulation de l'expression des gènes et de la structure de la chromatine. L'inhibition des histones acétyltransférases (HAT) comme p300/CBP avec A-485, ou des histones désacétylases (HDAC) avec MS-275 et SAHA, peut entraîner une modification de l'acétylation des histones. Cela peut à son tour affecter la liaison de Bcor à la chromatine et son interaction avec d'autres répresseurs transcriptionnels. De même, des composés comme GSK343 et UNC1999 inhibent EZH2, une histone méthyltransférase, et peuvent ainsi influencer le paysage de méthylation de la chromatine associé à la fonction de Bcor.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
(±)-JQ1 | 1268524-69-1 | sc-472932 sc-472932A | 5 mg 25 mg | $226.00 $846.00 | 1 | |
Inhibiteur de bromodomaine qui peut perturber l'interaction entre Bcor et d'autres facteurs de transcription comme BCL6, affectant ainsi sa fonction de corépresseur. | ||||||
I-BET 151 Hydrochloride | 1300031-49-5 (non HCl Salt) | sc-391115 | 10 mg | $450.00 | 2 | |
Inhibiteur de bromodomaine BET qui peut empêcher l'assemblage de complexes répressifs contenant du Bcor sur la chromatine. | ||||||
PFI-1 | 1403764-72-6 | sc-478504 | 5 mg | $96.00 | ||
Un autre inhibiteur de BET qui peut interférer avec le recrutement par Bcor de ses facteurs associés, inhibant potentiellement sa fonction répressive. | ||||||
SGC-CBP30 | 1613695-14-9 | sc-473871 sc-473871A | 5 mg 10 mg | $178.00 $338.00 | ||
Un inhibiteur de la bromodomaine CBP/p300 qui pourrait perturber l'interaction de Bcor avec les lysines acétylées sur les histones et les facteurs de transcription. | ||||||
(S)-2-(4-(4-Chlorophenyl)-2,3,9-trimethyl-6H-thieno[3,2-f][1,2,4]triazolo[4,3-a][1,4]diazepin-6-yl)-N-(4-hydroxyphenyl)acetamide | 202590-98-5 | sc-501130 | 2.5 mg | $330.00 | ||
Un inhibiteur de méthyltransférase qui affecte indirectement la fonction de Bcor par le biais du remodelage de la chromatine. | ||||||
A-485 | 1889279-16-6 | sc-507493 | 5 mg | $275.00 | ||
Inhibiteur puissant et sélectif de l'histone acétyltransférase p300/CBP, il peut moduler la structure de la chromatine et affecter l'activité du corépresseur Bcor. | ||||||
MS-275 | 209783-80-2 | sc-279455 sc-279455A sc-279455B | 1 mg 5 mg 25 mg | $24.00 $88.00 $208.00 | 24 | |
Inhibiteur de l'histone désacétylase, peut modifier l'état d'acétylation des histones et perturber les modifications de la chromatine médiées par le Bcor. | ||||||
GSK343 | 1346704-33-3 | sc-397025 sc-397025A | 5 mg 25 mg | $148.00 $452.00 | 1 | |
Inhibiteur d'EZH2 qui peut affecter le statut de méthylation des histones, perturbant potentiellement le recrutement de Bcor sur la chromatine. | ||||||
UNC1999 | 1431612-23-5 | sc-475314 | 5 mg | $142.00 | 1 | |
Un inhibiteur sélectif de EZH2 et EZH1, peut moduler la méthylation des histones et éventuellement affecter la fonction de Bcor. | ||||||
Suberoylanilide Hydroxamic Acid | 149647-78-9 | sc-220139 sc-220139A | 100 mg 500 mg | $130.00 $270.00 | 37 | |
Inhibiteur de l'histone désacétylase qui augmente les niveaux d'acétylation, affectant potentiellement la capacité de Bcor à réprimer la transcription. | ||||||