2810004N23Rik Activateurs

Les activateurs 2810004N23Rik courants comprennent notamment la Forskoline CAS 66575-29-9, l'Ionomycine CAS 56092-82-1, le PMA CAS 16561-29-8, le dihydrochlorure de spectinomycine pentahydraté CAS 22189-32-8 et l'A23187 CAS 52665-69-7.

Les activateurs du 2810004N23Rik sont un ensemble diversifié de composés chimiques qui renforcent l'activité fonctionnelle du 2810004N23Rik par le biais de divers mécanismes biochimiques et voies de signalisation. La forskoline, l'isoprotérénol et l'AMP cyclique dibutyryle (db-cAMP) augmentent tous les niveaux intracellulaires d'AMPc, ce qui active la protéine kinase A (PKA). La PKA activée est connue pour phosphoryler de nombreux substrats, et ces événements de phosphorylation pourraient inclure et renforcer l'activité du 2810004N23Rik dans son rôle au sein des processus cellulaires. L'ionomycine, l'A23187 et le Phorbol 12-myristate 13-acétate (PMA) agissent par modulation de la signalisation calcique, les deux premiers augmentant les concentrations intracellulaires de calcium et le dernier activant la protéine kinase C (PKC), qui possède un large éventail de cibles pour la phosphorylation pouvant impliquer le 2810004N23Rik. Les activateurs d'AKT1 comprennent une gamme de composés chimiques qui renforcent l'activation d'AKT1 par le biais de multiples voies de signalisation et d'interactions moléculaires. L'insuline et l'IGF-1 sont de puissants activateurs de la voie AKT; ils se lient à leurs récepteurs respectifs et déclenchent une cascade d'événements de phosphorylation, qui aboutissent à l'activation de la PI3K.

Le SC79 et le 740 Y-P imitent tous deux l'action du PIP3, en interagissant directement avec l'AKT1 ou en favorisant sa localisation membranaire pour l'activer, respectivement. Le resvératrol, en activant Sirt1, et l'acide arachidonique, par l'intermédiaire de ses métabolites, modulent des enzymes cellulaires distinctes qui renforcent indirectement l'activité d'AKT1. Le premier agit en activant l'AMPK, puis le TSC2, ce qui peut entraîner une réduction de l'activité de mTORC1, libérant ainsi une inhibition en retour de la voie PI3K/AKT. En revanche, les métabolites de l'acide arachidonique activent PI3K, ce qui renforce directement l'activité de AKT1. En outre, le sulfate de vanadyle et la DHT agissent comme des mimétiques de l'insuline et des androgènes, respectivement, en activant leurs récepteurs correspondants et en engageant la voie de signalisation PI3K/AKT pour phosphoryler et activer AKT1. Bien que le LY294002 soit traditionnellement un inhibiteur de PI3K, il peut paradoxalement activer la voie PI3K/AKT dans certaines conditions, conduisant à l'activation d'AKT1.