La classe de produits chimiques connue sous le nom d'inhibiteurs de PGC-1α comprend divers composés qui peuvent moduler l'activité de PGC-1α indirectement. Cette modulation se produit par l'influence sur d'autres protéines et voies de signalisation qui interagissent avec le PGC-1α. Par exemple, les activateurs de l'AMPK tels que l'AICAR et la metformine peuvent phosphoryler la PGC-1α, ce qui affecte ses fonctions de coactivateur transcriptionnel. Les agonistes PPAR tels que GW501516, le fénofibrate, la pioglitazone et la rosiglitazone peuvent modifier les niveaux d'expression et l'activité de la PGC-1α, influençant ainsi indirectement les voies métaboliques dans lesquelles la PGC-1α est impliquée.
En outre, les activateurs de SIRT1, tels que le resvératrol, et les inhibiteurs tels que l'EX-527 peuvent avoir un impact sur l'état d'acétylation du PGC-1α, qui est crucial pour son activité et son interaction avec d'autres facteurs de transcription. Cette modification post-traductionnelle détermine le rôle de PGC-1α dans la biogenèse mitochondriale et le métabolisme oxydatif. La modulation de l'activité de PGC-1α par ces produits chimiques est importante car PGC-1α est un centre de régulation central pour le métabolisme énergétique, contrôlant l'expression des gènes impliqués dans la fonction mitochondriale, la gluconéogenèse et l'oxydation des acides gras.
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