2310038E17Rik Activateurs

Les activateurs 2310038E17Rik courants comprennent, entre autres, la (S)-Rivastigmine CAS 123441-03-2, la Procaïne CAS 59-46-1, l'Aspirine CAS 50-78-2 et le Clopidogrel CAS 113665-84-2.

Les activateurs chimiques de la carboxylestérase 2F comprennent une variété de composés qui engagent l'enzyme de différentes manières pour renforcer son activité. L'acétylcholine, par exemple, est connue pour se lier aux récepteurs cholinergiques, entraînant une cascade de signaux qui peut aboutir à une activité enzymatique accrue de la carboxylestérase 2F, préparant essentiellement l'enzyme à agir sur ses substrats. De même, la butyrylcholine, tout en étant hydrolysée par les carboxylestérases, sert de substrat qui peut conduire à une activation de la carboxylestérase 2F, augmentant ainsi le taux de renouvellement de l'enzyme. Cette activation semblable à celle d'un substrat est également observée avec des composés tels que la procaïne et la cocaïne, qui sont tous deux métabolisés par la carboxylestérase 2F et qui engagent et activent donc directement la fonction hydrolytique de l'enzyme.

D'autres substances chimiques, telles que la rivastigmine, le méthylphénidate et le remoxipride, sont métabolisées par des carboxylestérases et peuvent indirectement augmenter l'activité fonctionnelle de la carboxylestérase 2F en assurant un approvisionnement régulier en substrats sur lesquels l'enzyme peut agir. Cette demande métabolique d'hydrolyse peut servir d'impulsion à l'activation de la carboxylestérase 2F, garantissant qu'elle reste dans un état actif pour traiter ces composés. L'aspirine, également connue sous le nom d'acide acétylsalicylique, subit une hydrolyse par la carboxylestérase 2F, ce qui entraîne l'activation fonctionnelle de l'enzyme. Ce processus est un mécanisme d'activation directe, car l'enzyme s'engage avec le substrat lui-même pour exercer sa fonction catalytique. Le clopidogrel, un autre composé transformé par la carboxylestérase 2F en son métabolite actif, active l'enzyme de la même manière, ce qui souligne le rôle de la carboxylestérase 2F dans le métabolisme des médicaments. La dibucaïne et la prilocaïne illustrent également la capacité de la carboxylestérase 2F à agir sur différents substrats; leur hydrolyse par l'enzyme augmente directement son activité, ce qui démontre la large spécificité du substrat de l'enzyme et sa capacité à être activée par un large éventail d'entités chimiques.