Inhibiteurs 20S Proteasome β7
Les inhibiteurs courants du protéasome 20S β7 comprennent, entre autres, le bortézomib CAS 179324-69-7, le carfilzomib CAS 868540-17-4, l'ixazomib CAS 1072833-77-2, l'oprozomib CAS 935888-69-0 et l'acétate de caspofongine CAS 179463-17-3.
La classe chimique des inhibiteurs du protéasome 20S β7 englobe une gamme de composés principalement conçus pour cibler les activités protéolytiques au sein du complexe du protéasome. Le protéasome est responsable de la dégradation des protéines ubiquitinées et de la régulation du renouvellement des protéines. L'inhibition de la fonction du protéasome peut affecter divers processus cellulaires, notamment le cycle cellulaire, l'apoptose et la réponse au stress. La sous-unité β7 fait partie de la particule centrale 20S, qui possède trois activités peptidasiques: de type caspase (β1), de type trypsine (β2) et de type chymotrypsine (β5). Bien que de nombreux inhibiteurs ciblent spécifiquement l'activité de type chymotrypsine, il existe une réactivité croisée et l'activité β7 peut également être inhibée, directement ou indirectement.
La classe chimique des inhibiteurs du protéasome 20S β7 comprend un groupe diversifié de composés qui interagissent avec le complexe du protéasome, un acteur central de l'homéostasie cellulaire par la dégradation des protéines ubiquitinées. Cette dégradation est essentielle pour plusieurs processus cellulaires tels que la régulation du cycle cellulaire, la transduction des signaux et les réponses au stress. Les composés de cette classe se caractérisent par leur capacité à altérer la fonction du protéasome, influençant ainsi le renouvellement des protéines et le sort des protéines destinées à la dégradation. La sous-unité β7 fait partie du noyau 20S du protéasome, un complexe protéinase multi-catalytique, et est impliquée dans les activités peptidases du protéasome.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Bortezomib | 179324-69-7 | sc-217785 sc-217785A | 2.5 mg 25 mg | $132.00 $1064.00 | 115 | |
Inhibe de manière réversible l'activité de type chymotrypsine du protéasome 20S, affectant β5 mais aussi β1 et β7. | ||||||
Carfilzomib | 868540-17-4 | sc-396755 | 5 mg | $40.00 | ||
Se lie de manière irréversible au site de type chymotrypsine du protéasome 20S, y compris la sous-unité β7, et l'inhibe. | ||||||
Ixazomib | 1072833-77-2 | sc-489103 sc-489103A | 10 mg 50 mg | $311.00 $719.00 | ||
Un peptide boronate qui inhibe de manière sélective et réversible la sous-unité β5 du protéasome 20S et peut avoir un impact sur la sous-unité β7. | ||||||
Oprozomib | 935888-69-0 | sc-477447 | 2.5 mg | $280.00 | ||
Inhibiteur du protéasome à base d'époxycétone, ciblant la sous-unité β5 avec un impact potentiel sur la sous-unité β7. | ||||||
Caspofungin acetate | 179463-17-3 | sc-362016 sc-362016A | 1 mg 25 mg | $280.00 $5000.00 | ||
Peptide bêta-lactone qui se lie de manière irréversible aux trois activités protéolytiques du protéasome, y compris la β7, et les inhibe. | ||||||
Inhibiteur UCH-L1 Inhibitor | 668467-91-2 | sc-356182 | 10 mg | $200.00 | 1 | |
Dérivé d'acide boronique qui inhibe l'activité de type chymotrypsine du protéasome, y compris le β7. | ||||||
MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] | 133407-82-6 | sc-201270 sc-201270A sc-201270B | 5 mg 25 mg 100 mg | $56.00 $260.00 $980.00 | 163 | |
Aldéhyde peptidique qui inhibe de manière réversible l'activité d'hydrolyse de la chymotrypsine et du peptidylglutamyl-peptide du protéasome, affectant le β7. | ||||||
Lactacystin | 133343-34-7 | sc-3575 sc-3575A | 200 µg 1 mg | $165.00 $575.00 | 60 | |
Inhibe spécifiquement le protéasome en modifiant de manière covalente ses résidus thréonine catalytiques, y compris ceux de la β7. | ||||||
Epoxomicin | 134381-21-8 | sc-201298C sc-201298 sc-201298A sc-201298B | 50 µg 100 µg 250 µg 500 µg | $134.00 $215.00 $440.00 $496.00 | 19 | |
Epoxycétone naturelle qui inhibe de manière irréversible le protéasome, y compris la sous-unité β7. | ||||||
ONX 0914 | 960374-59-8 | sc-477437 | 5 mg | $245.00 | ||
Inhibe sélectivement la sous-unité LMP7 de l'immunoprotéasome, qui est analogue à la sous-unité β7 constitutive, affectant potentiellement des voies similaires. | ||||||