Structure moléculaire de ONX 0914, Numéro CAS: 960374-59-8
ONX 0914 (CAS 960374-59-8)
Noms alternatifs:
PR 957; N-[2-(4-Morpholinyl)acetyl]-L-alanyl-O-methyl-N-[(1S)-2-[(2R)-2-methyl-2-oxiranyl]-2-oxo-1-(phenylmethyl)ethyl]-L-tyrosinamide
Numéro CAS:
960374-59-8
Masse Moléculaire:
580.67
Formule Moléculaire:
C31H40N4O7
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ONX 0914 est un inhibiteur de l'immunoprotéasome ciblant spécifiquement la sous-unité β5i (LMP7). Conçu pour présenter des effets inhibiteurs puissants sur l'immunoprotéasome tout en minimisant les interactions avec le protéasome constitutif, l'ONX 0914 présente une activité significativement plus faible vis-à-vis de ce dernier. En inhibant sélectivement la sous-unité β5i (LMP7) de l'immunoprotéasome, ONX 0914 perturbe efficacement la production d'épitopes de cellules T spécifiques restreints par le CMH de classe I. En outre, il présente une activité plus faible sur la sous-unité β5i (LMP7) de l'immunoprotéasome. En outre, il présente une activité plus faible vis-à-vis de la sous-unité β5 du protéasome constitutif. Ce profil d'inhibition sélective permet à l'ONX 0914 de moduler la réponse immunitaire sans interférer de manière importante avec les fonctions protéasomales nécessaires aux processus cellulaires normaux.
ONX 0914 (CAS 960374-59-8) Références
- Protéasomes mutants résistants au bortézomib: évaluation structurelle et biochimique avec le carfilzomib et l'ONX 0914. | Huber, EM., et al. 2015. Structure. 23: 407-17. PMID: 25599643
- L'inhibition de la sous-unité LMP7 de l'immunoprotéasome par l'ONX 0914 améliore la maladie du greffon contre l'hôte dans un modèle murin d'antigène mineur d'histocompatibilité apparié au CMH. | Zilberberg, J., et al. 2015. Biol Blood Marrow Transplant. 21: 1555-64. PMID: 26093043
- ONX-0914, un inhibiteur sélectif de l'immunoprotéasome, améliore la myasthénie auto-immune expérimentale en modulant la réponse humorale. | Liu, RT., et al. 2017. J Neuroimmunol. 311: 71-78. PMID: 28844501
- La faible neurotoxicité de l'ONX-0914 soutient l'idée d'une inhibition spécifique de l'immunoprotéasome comme stratégie thérapeutique limitant les effets secondaires. | von Brzezinski, L., et al. 2017. Eur J Microbiol Immunol (Bp). 7: 234-245. PMID: 29034113
- L'inhibiteur de l'immunoprotéasome ONX-0914 régule l'inflammation et l'expression des protéines associées à la contraction dans le myomètre. | Liong, S., et al. 2018. Eur J Immunol. 48: 1350-1363. PMID: 29883518
- Rôles différents du bortézomib et de l'ONX 0914 dans les lésions rénales aiguës. | Zhang, XZ., et al. 2020. Int Immunopharmacol. 82: 106259. PMID: 32143000
- ONX 0914 manque de sélectivité pour l'immunoprotéasome cardiaque dans la myocardite à CoxsackievirusB3 des souris NMRI et favorise les dommages tissulaires médiés par le virus. | Neumaier, HL., et al. 2020. Cells. 9: PMID: 32354159
- Administration à court terme de l'ONX-0914: Performance et phénotype musculaire chez les souris Mdx. | Kwak, D., et al. 2020. Int J Environ Res Public Health. 17: PMID: 32707682
- L'inhibiteur de l'immunoprotéasome ONX-0914 affecte la potentialisation à long terme dans l'hippocampe murin. | Maltsev, A., et al. 2021. J Neuroimmune Pharmacol. 16: 7-11. PMID: 33405099
- L'atténuation de la myocardite virale chez la souris A/J par l'inhibiteur de l'immunoprotéasome ONX 0914 dépend de l'inhibition des réponses inflammatoires systémiques lors de l'infection par le CoxsackievirusB3. | Goetzke, CC., et al. 2021. Basic Res Cardiol. 116: 7. PMID: 33523326
- L'activité et le contenu de l'immunoprotéasome déterminent la sensibilité des cellules hématopoïétiques à l'ONX-0914 et à l'infection des cellules par des lentivirus. | Vagapova, E., et al. 2021. Cells. 10: PMID: 34066177
- L'inhibition de la sous-unité du polypeptide 7 de faible masse moléculaire de l'immunoprotéasome par l'ONX-0914 améliore les lésions cérébrales hypoxiques-ischémiques par le biais de la signalisation PI3K/Akt. | Zhou, Y., et al. 2021. Neuroreport. 32: 1206-1215. PMID: 34406990
- ONX-0914 induit l'apoptose et l'autophagie en régulant la p53 dans les cellules humaines de glioblastome. | Chang, HH., et al. 2022. Cancers (Basel). 14: PMID: 36428804
- L'inhibition de l'immunoprotéasome atténue le psoriasis expérimental. | Del Rio Oliva, M., et al. 2022. Front Immunol. 13: 1075615. PMID: 36591277
Inhibiteur de:
β-2-Microglobulin, 20S Proteasome α2, 20S Proteasome α3, 20S Proteasome α7, 20S Proteasome β3, 20S Proteasome β7, 26S Proteasome α, 26S Proteasome p50, 26S Proteasome p58, 5430421N21Rik, 6430550D23Rik, 9430015G10Rik9, A26C1B, A630023A22Rik, AA416372, AB056442, AGAP3, AKAP 1, ASB-2, C4BPαZ, EG382156, Glomulin, Gm15070, Gm71, Intelectin-b, LMP7, LONRF3, MECL-1, Olr556, Olr610, Olr611, Olr614, Olr619, Olr634, Olr636, Olr639, POT1, PSMB11, PSMB4, PSMB6, PSMC1, PSMC3, PSMC6, PSME proteasome activator subunits (PA28), Rad23, Rpn11, UBQLN3, UFD1, USP20, USP32, V1RH5, et Vitronectin.Activateur de:
20S Proteasome α1, 20S Proteasome α4, ECM29, FBXO35, POH1, et SVIP.Informations pour la commande
| Nom du produit | Ref. Catalogue | COND. | Prix HT | QTÉ | Favoris | |
ONX 0914, 5 mg | sc-477437 | 5 mg | $245.00 |