Inhibiteurs 20S Proteasome α7
Les inhibiteurs courants du protéasome 20S α7 comprennent, entre autres, le bortézomib CAS 179324-69-7, le carfilzomib CAS 868540-17-4, l'ixazomib CAS 1072833-77-2, l'oprozomib CAS 935888-69-0 et le delanzomib, base libre.
La classe des inhibiteurs du protéasome 20S α7 comprend un ensemble de composés chimiquement diversifiés, stratégiquement conçus pour moduler l'activité catalytique du protéasome, en ciblant spécifiquement la sous-unité α7. Le bortézomib, l'un des principaux inhibiteurs de cette classe, exerce ses effets inhibiteurs en se liant de manière réversible au site catalytique du protéasome 20S α7, empêchant ainsi l'activité de type chymotrypsine. Cette liaison entraîne l'accumulation de protéines mal repliées ou ubiquitinées, ce qui provoque l'arrêt du cycle cellulaire et l'apoptose des cellules sensibles. Le carfilzomib, un autre membre de cette classe, se lie de manière irréversible au site actif du protéasome 20S α7, inhibant sélectivement l'activité de type chymotrypsine. Cette liaison irréversible perturbe le processus normal de dégradation des protéines, entraînant l'accumulation de protéines mal repliées ou ubiquitinées. L'Ixazomib, l'Oprozomib et le MLN2238 partagent un mécanisme similaire, avec une liaison réversible au site catalytique, inhibant l'activité de type chymotrypsine et déclenchant l'arrêt du cycle cellulaire et l'apoptose.
Le delanzomib, qui cible également l'activité de type chymotrypsine, exerce ses effets inhibiteurs par le biais d'une liaison réversible. Le marizomib et l'ONX-0914 inhibent sélectivement l'activité de type chymotrypsine en se liant au site catalytique, perturbant ainsi la dégradation protéolytique. Le nelfinavir, un médicament antirétroviral, induit l'inhibition du protéasome, ce qui entraîne l'accumulation de protéines mal repliées et la mort cellulaire. La gliotoxine et l'acide bétulinique, bien que de structure différente, forment tous deux des complexes covalents avec le protéasome, affectant particulièrement l'activité de type chymotrypsine. Le célastrol perturbe l'activité de type chymotrypsine, empêchant la dégradation normale des protéines. La classe représente collectivement une approche nuancée pour moduler sélectivement l'activité du protéasome 20S α7.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Bortezomib | 179324-69-7 | sc-217785 sc-217785A | 2.5 mg 25 mg | $132.00 $1064.00 | 115 | |
Le bortézomib inhibe le protéasome 20S α7 en se liant de façon réversible au site catalytique du protéasome, empêchant l'activité de type chymotrypsine. Cette inhibition entraîne l'accumulation de protéines mal repliées ou ubiquitinées, ce qui déclenche l'arrêt du cycle cellulaire et l'apoptose des cellules sensibles. | ||||||
Carfilzomib | 868540-17-4 | sc-396755 | 5 mg | $40.00 | ||
Le carfilzomib inhibe le protéasome 20S α7 en se liant de manière irréversible à son site actif. Cette liaison inhibe sélectivement l'activité de type chymotrypsine, ce qui perturbe le processus normal de dégradation des protéines. L'accumulation de protéines mal repliées ou ubiquitinées qui en résulte induit un stress cellulaire, entraînant l'apoptose et l'inhibition de la croissance des cellules ciblées. | ||||||
Ixazomib | 1072833-77-2 | sc-489103 sc-489103A | 10 mg 50 mg | $311.00 $719.00 | ||
L'ixazomib inhibe le protéasome 20S α7 en se liant de manière réversible au site catalytique, inhibant sélectivement l'activité de type chymotrypsine. Cette inhibition perturbe la dégradation protéolytique de protéines cellulaires clés, déclenchant l'arrêt du cycle cellulaire et l'apoptose. | ||||||
Oprozomib | 935888-69-0 | sc-477447 | 2.5 mg | $280.00 | ||
L'oprozomib inhibe le protéasome 20S α7 en se liant de manière irréversible à son site catalytique. Cette liaison inhibe spécifiquement l'activité de type chymotrypsine, ce qui perturbe le processus de dégradation protéasomique. L'accumulation de protéines mal repliées ou ubiquitinées qui en résulte induit un stress cellulaire, entraînant l'apoptose et l'inhibition de la croissance des cellules ciblées. | ||||||
Delanzomib, free base | 847499-27-8 | sc-396774 sc-396774A | 5 mg 10 mg | $160.00 $300.00 | ||
Le Delanzomib inhibe le protéasome 20S α7 en se liant de manière réversible à son site catalytique, inhibant sélectivement l'activité de type chymotrypsine. Cette inhibition perturbe le processus normal de dégradation des protéines, entraînant l'accumulation de protéines mal repliées ou ubiquitinées. Le stress cellulaire qui s'ensuit déclenche l'apoptose et l'inhibition de la croissance des cellules sensibles. | ||||||
ONX 0914 | 960374-59-8 | sc-477437 | 5 mg | $245.00 | ||
ONX-0914 inhibe le protéasome 20S α7 en se liant sélectivement à son site actif, en inhibant spécifiquement l'activité de type chymotrypsine. Cette inhibition perturbe le processus normal de dégradation des protéines, ce qui entraîne l'accumulation de protéines mal repliées ou ubiquitinées. Le stress cellulaire qui s'ensuit déclenche l'apoptose et l'inhibition de la croissance des cellules sensibles. | ||||||
Nelfinavir | 159989-64-7 | sc-507314 | 10 mg | $168.00 | ||
Le nelfinavir inhibe le protéasome 20S α7 par un mécanisme impliquant la perturbation de la fonction protéasomale. Les détails précis de l'interaction ne sont pas entièrement élucidés, mais des études suggèrent que le Nelfinavir induit une inhibition du protéasome, conduisant à l'accumulation de protéines mal repliées ou ubiquitinées et à la mort cellulaire subséquente dans les cellules sensibles. | ||||||
Gliotoxin | 67-99-2 | sc-201299 sc-201299A | 2 mg 10 mg | $131.00 $386.00 | 1 | |
La gliotoxine inhibe le protéasome 20S α7 en formant un complexe covalent avec le protéasome, affectant particulièrement son activité de type chymotrypsine. Cette liaison covalente perturbe le processus normal de dégradation des protéines, entraînant l'accumulation de protéines mal repliées ou ubiquitinées. Le stress cellulaire qui en résulte déclenche l'apoptose et l'inhibition de la croissance des cellules ciblées. | ||||||
Betulinic Acid | 472-15-1 | sc-200132 sc-200132A | 25 mg 100 mg | $115.00 $337.00 | 3 | |
L'acide bétulinique inhibe le protéasome 20S α7 par un mécanisme impliquant l'inhibition de l'activité de type chymotrypsine. Cette perturbation de la fonction protéasomale entraîne l'accumulation de protéines mal repliées ou ubiquitinées, induisant un stress cellulaire et déclenchant l'apoptose et l'inhibition de la croissance dans les cellules sensibles. | ||||||
Celastrol, Celastrus scandens | 34157-83-0 | sc-202534 | 10 mg | $155.00 | 6 | |
Le célastrol inhibe le protéasome 20S α7 en perturbant l'activité de type chymotrypsine du protéasome. Cette perturbation empêche la dégradation normale des protéines cellulaires, ce qui entraîne l'accumulation de protéines mal repliées ou ubiquitinées. Le stress cellulaire qui en résulte déclenche l'apoptose et l'inhibition de la croissance des cellules sensibles. | ||||||