Inhibiteurs 20S Proteasome α3
Les inhibiteurs courants du protéasome 20S α3 comprennent notamment le bortézomib CAS 179324-69-7, le carfilzomib CAS 868540-17-4, le MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] CAS 133407-82-6, l'ONX 0914 CAS 960374-59-8 et le Delanzomib, base libre.
La classe des inhibiteurs du protéasome 20S α3 présente un répertoire diversifié de produits chimiques qui modulent de manière complexe l'activité fonctionnelle de la sous-unité α3 du protéasome 20S. Dans cette catégorie, le bortézomib et le carfilzomib apparaissent comme des inhibiteurs directs, se liant à la sous-unité β5 du protéasome. Ce faisant, ils inhibent non seulement l'activité protéasomique mais induisent également l'apoptose. Le MG-132, l'ONX-0914, le Delanzomib, le Marizomib, l'Oprozomib, le KZR-616 et le PR-924 exercent leurs effets inhibiteurs en ciblant des sites catalytiques spécifiques du protéasome 20S. Qu'ils agissent directement ou indirectement, ces inhibiteurs perturbent l'activité du protéasome, contribuant ainsi à la perturbation de l'homéostasie des protéines cellulaires. L'acide ginkgolique offre une perspective unique, présentant une inhibition réversible, ajoutant une couche de complexité à l'ensemble des mécanismes d'inhibition.
La modulation indirecte du protéasome 20S est illustrée par le Ritonavir et le Célastrol. Ces composés soulignent la nature multiforme de la régulation du protéasome, influençant son activité par des voies qui vont au-delà de la liaison directe aux sites catalytiques. Collectivement, cette gamme d'inhibiteurs contribue de manière significative à notre compréhension du réseau complexe qui régit le renouvellement des protéines cellulaires. Essentiellement, les mécanismes à multiples facettes utilisés par ces inhibiteurs mettent en évidence la complexité de la régulation protéasomale. Leurs divers modes d'action, de la liaison directe aux sites catalytiques à la modulation indirecte des voies cellulaires, enrichissent notre compréhension des processus complexes qui régissent l'homéostasie des protéines.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Bortezomib | 179324-69-7 | sc-217785 sc-217785A | 2.5 mg 25 mg | $132.00 $1064.00 | 115 | |
Le bortézomib est un inhibiteur réversible du protéasome qui cible spécifiquement le protéasome 20S. Il se lie au site catalytique de la sous-unité β5 du protéasome 20S, empêchant ainsi son activité. Cette inhibition directe entraîne l'accumulation de protéines ubiquitinées et induit l'apoptose des cellules. | ||||||
Carfilzomib | 868540-17-4 | sc-396755 | 5 mg | $40.00 | ||
Le carfilzomib est un inhibiteur du protéasome de deuxième génération qui se lie de manière irréversible à la sous-unité β5 du protéasome 20S. En formant une liaison covalente avec le site actif, le Carfilzomib inhibe l'activité protéasomale, ce qui entraîne l'accumulation de protéines mal repliées et la mort cellulaire. La nature irréversible de cette inhibition permet d'obtenir un effet durable sur le protéasome 20S. | ||||||
MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] | 133407-82-6 | sc-201270 sc-201270A sc-201270B | 5 mg 25 mg 100 mg | $56.00 $260.00 $980.00 | 163 | |
Le MG-132 est un inhibiteur réversible et sélectif du protéasome qui cible directement les sites catalytiques des sous-unités du protéasome 20S, notamment α3. En bloquant l'activité protéolytique du protéasome 20S, le MG-132 entraîne l'accumulation de protéines ubiquitinées, ce qui affecte les processus cellulaires et favorise l'apoptose. | ||||||
ONX 0914 | 960374-59-8 | sc-477437 | 5 mg | $245.00 | ||
ONX-0914 est un inhibiteur sélectif de l'immunoprotéasome qui cible spécifiquement la sous-unité β5i du protéasome 20S. En inhibant l'activité de l'immunoprotéasome, l'ONX-0914 peut indirectement influencer la fonction de la sous-unité α3 du protéasome 20S. Cette inhibition modifie le paysage de la dégradation des protéines cellulaires, affectant les processus dépendant de l'activité protéasomale et contribuant aux effets cytotoxiques. | ||||||
Delanzomib, free base | 847499-27-8 | sc-396774 sc-396774A | 5 mg 10 mg | $160.00 $300.00 | ||
Le Delanzomib est un inhibiteur du protéasome qui cible sélectivement la sous-unité β5 du protéasome 20S. Sa liaison directe au site catalytique inhibe l'activité protéasomale, ce qui entraîne l'accumulation de protéines polyubiquitinées. Cette accumulation perturbe l'homéostasie cellulaire et déclenche l'apoptose. La spécificité du Delanzomib pour la sous-unité β5 assure une modulation sélective du protéasome 20S. | ||||||
Oprozomib | 935888-69-0 | sc-477447 | 2.5 mg | $280.00 | ||
L'oprozomib est un inhibiteur réversible du protéasome qui cible la sous-unité β5 du protéasome 20S. En se liant au site catalytique, l'oprozomib inhibe l'activité protéasomale et induit l'accumulation de protéines ubiquitinées. | ||||||
Ginkgolic acid C17:1 | 111047-30-4 | sc-228252 sc-228252A sc-228252B | 5 mg 10 mg 20 mg | $279.00 $452.00 $834.00 | 2 | |
L'acide ginkgolique inhibe le protéasome 20S en se liant directement à ses sites catalytiques. Il induit une inhibition réversible de l'activité protéasomale, conduisant à l'accumulation de protéines ubiquitinées. | ||||||
Ritonavir | 155213-67-5 | sc-208310 | 10 mg | $122.00 | 7 | |
Le ritonavir est un inhibiteur de la protéase du VIH qui a un impact indirect sur le protéasome 20S. Il modifie le système ubiquitine-protéasome en affectant le renouvellement des particules régulatrices du protéasome. | ||||||
Celastrol, Celastrus scandens | 34157-83-0 | sc-202534 | 10 mg | $155.00 | 6 | |
Le célastrol inhibe le protéasome 20S en interagissant directement avec ses sites catalytiques. Cette inhibition directe conduit à l'accumulation de protéines ubiquitinées, affectant les processus cellulaires et favorisant l'apoptose. | ||||||